Cabozantinib (卡博替尼胶囊,XL-184)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,由Exelixis和百时美施贵宝开发和上市。其对MET,RET以及血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)、KIT,FLT3,TEK均有抑制作用,使得该药物成为一种理想的口服治疗甲状腺髓样癌(MTC)、多形性胶质母细胞瘤(GBM)以及非小细胞肺癌(NSCLC)的药物。
另外临床前试验也表明该药对于其他肿瘤具有一定的疗效,特别是胰腺癌、乳腺癌以及结肠癌。VEGFR-2是酪氨酸受体(RTKs)的VEGFR家族中的一员,通过一系列配体激活。VEGFR-2的激活是肿瘤血管生成最重要的驱动之一,使得抑制VEGF通路成为分子肿瘤治疗最重要的靶点。
卡博替尼胶囊的疗效不依赖唑来膦酸(zoledronicacid,择泰)的使用或者之前使用的多西他赛的化学疗效。不同于denosumab和择泰,卡博替尼对成骨细胞和破骨细胞都有作用。在滤泡性、髓样及退行性甲状腺癌,以及转移性或非转移性晚期乳头状甲状腺癌中,卡博替尼具有孤儿药地位。
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