非小细胞肺癌中ALK突变的概率是百分之五,非小细胞肺癌间变性淋巴瘤激酶(ALK)突变的形式有过量表达、发生点突变、与其他基因形成融合基因等。2014年4月29日,美国FDA批准诺华生产的色瑞替尼(Ceritinib)上市,用于克唑替尼耐药或不耐受的患者。
色瑞替尼(Ceritinib)是美国FDA批准的第二个ALK抑制剂,属于二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的抗癌药。商品名:Zykadia;药物性状:胶囊;生产商:诺华。
临床数据:研究表明色瑞替尼(Ceritinib)对C1156Y有着非常好的活性。一项开放性3期研究ASCEND-5中,研究的中位随访时间为16.5个月。研究人员发现,与化疗组相比,色瑞替尼组患者的中位无进展生存期有显著改善(5.4个月vs1.6个月;风险比0.49;P<0.0001)。不良反应:最常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、疲乏、腹痛、食欲减退、体重减轻、转氨酶升高等。
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