空腹色瑞替尼产生有效抗肿瘤剂量可以达到400mg~750mg。如果不空腹可增加色瑞替尼浓度，使用500mg色瑞替尼，与空腹比较，低脂肪和高脂肪进食，Cmax增加43%和41%，AUC增加73%和 58%。进食少量快餐后，使用750mg色瑞替尼，较空腹Cmax和AUC分别增加45%和54%。
因此FDA建议色瑞替尼口服2小时前后不要进食，避免增加药物浓度，而克唑替尼与进食无关。目前色瑞替尼与进食时间关系研究（NCT02299 505）正在进行。色瑞替尼血浆蛋白结合率97%，为细胞色素P450亚型(CYP)3A底物，通过CYP3A酶代谢清除，＞90%经胃肠道排除。
强CYP3A4抑制剂酮康唑，增加色瑞替尼（Ceritinib）AUC为20.9倍，增加色瑞替尼Cmax为22%，强CYP3A诱导剂利福平，降低色瑞替尼AUC和Cmax分别为70%和44%。因此避免色瑞替尼与强CYP3A诱导剂或抑制剂同时使用。
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