色瑞替尼毒性可控、可治疗。色瑞替尼的不良反应的发生率和类型在各种数据研究中的效果是一样的。ASCEND-1研究中,最常见1~2级AEs为腹泻、恶心和呕吐,因1级恶心导致治疗不连续。怀疑与治疗相关3~4级或更加严重AE发生率分别为50.8% 和 11.8%。
最常见3~4级AEs为ALT和AST升高,发生率29.7% 和 10.2%,未出现Hy’s 定律。其他罕见但重要AEs有间质性肺病、肺炎和QT间期延长和心动过缓,通过减量或中断治疗可逆转。色瑞替尼(Ceritinib)治疗相关死亡2例,1例间质性肺病、1例因感染和缺血性肝病导致多脏器功能衰竭。
246例ASCEND-1研究,73.6%最少会发生一次治疗中断,61.8%至少一次减量(150mg),26%经过2次或以上的减量。中位平均剂量为664 mg。AEs是导致剂量中断或减量主要原因,因为AE导致治疗停止发生率约10%。
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