伏立诺他(SAHA)迄今已在包括日本在内的20个国家被批准用于皮肤T细胞淋巴瘤的单药治疗。它是一种小分子组蛋白去乙酰化(HDAC)抑制剂,HDAC导致组蛋白乙酰化,包括组蛋白H2,并在几种类型的肿瘤细胞中诱导细胞分化、细胞周期阻滞和凋亡。
我们先前报道,HDAC和吉非替尼联合使用能够优先诱导促凋亡外显子4 BIM亚型的转录,而不是非活性外显子3 BIM亚型的转录,从而使EGFR突变的NSCLC细胞系在体外和体内对TKI重新敏感。2个TKI和HDAC联合应用的临床试验: 一个在韩国,晚期非小细胞肺癌患者I/II期研究,无论是否存在EGFR突变。
一个在西班牙,I/II期研究晚期EGFR突变进展的NSCLC患者。联合方案没有显示显著的功效,建议改善病人选择和药效学沃雷诺司活性的生物标记。详情请咨讯4000980586
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