在ROS1阳性NSCLC中,目前获批的一线酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)只有克唑替尼和恩曲替尼,但也有研究显示色瑞替尼似乎有类似的疗效和更好的颅内活性。先前的研究发现色瑞替尼和恩曲替尼对克唑替尼耐药患者无效,但劳拉替尼和卡博替尼可能有效。
卡博替尼一种多靶点的酪氨酸激酶抑制药,可以抑制ALK、ROS1、MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)等9种激酶。2018年,研究人员在JTO杂志中报告了4例经历了克唑替尼耐药,随后对色瑞替尼耐药,最后接受卡博替尼治疗的病例。
一名70岁男性,以往偶尔吸烟,诊断为Ⅲb期非小细胞肺癌。尽管接受放疗联合卡铂和紫杉醇治疗,后来又接受放疗与顺铂、培美曲塞和贝伐珠单抗联合治疗,病情仍然进展。进行基因检测,发现ROS1基因重排,而后开始服用克唑替尼,11.2个月后,病情恶化。
2015年,开始接受色瑞替尼治疗,但病情继续恶化。随后患者参加了一项试验性ROS1抑制剂的I期试验,但病情进展,之后开始服用卡博替尼(每日一次,每次40mg),在此期间,肿瘤部分缓解。
6.5个月后,患者非靶病灶扩大,随后将卡博替尼剂量改为一天40mg/隔天60mg,继续治疗7.3个月后,病情恶化。唯一与治疗相关的不良反应是4个月后自行消退的轻度中性粒细胞减少症。更多关于卡博替尼问题可咨询康安途4000980586。
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