Ibrance®(通用名:palbociclib,哌柏西利,中文商品名:爱博新®)是一种口服靶向性细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期(G1)向DNA复制期(S1)转变,在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。在绝经后激素受体阳性(HR+)乳腺癌中,CDK4/6的过度活跃非常频繁,而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。
内分泌治疗是HR+/ HER2-(人表皮生长因子受体2阴性)乳腺癌的标准疗法,其中芳香化酶抑制剂(AI)是首选的一线方案。然而,绝大多数患者在治疗后都会出现内分泌抵抗和疾病进展情况,因此延长或重建内分泌治疗敏感性是一个重要的治疗思路。
临床前数据表明,CDK4/6和ER信号双重抑制具有合作的作用,并能够抑制G1期HR+乳腺癌细胞的生长。CDK4/6抑制剂能有效地克服或延迟内分泌抵抗的出现,为HR+/HER2-晚期乳腺癌患者争取更多的生存时间。
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