赛可瑞具有多种细胞作用

　　赛可瑞（克唑替尼）是一种针对野生型MET和MET ATP结合位点突变体（V1092I，H1094R），P环突变体（M1250T）和近膜结构域突变体（R988C，T1010I）的竞争性ATP抑制剂，但对激活没有活性环突变体（Y1230C，Y1235D）。赛可瑞对MET的抑制作用具有多种细胞作用：诱导凋亡，减少增殖和减少血管生成。

　　赛可瑞抑制MET依赖的GTL-16胃癌细胞系的生长，并抑制HGF刺激的NCI-H441肺癌细胞系的细胞迁移和侵袭以及多种人癌异种移植模型（包括胃癌（GTL- 16），肾细胞（Caki-1），胶质母细胞瘤（U87MG），前列腺（PC-3）和非小细胞肺癌（NCI-H441）。

　　合成为MET抑制剂后，在生化分析中评估了赛可瑞针对一组> 120种激酶的作用，并且12种基于细胞的磷酸化分析表明，它还抑制了Karpas 299和SU-DHL-1 ALCL细胞中NPM-ALK的磷酸化IC50为24 nmol / L。由于Karpas 299和SU-DHL-1细胞系均表达可检测的MET水平，因此缺乏两种特异性MET抑制剂（PHA-665752和PF-4217903）的抑制活性表明，赛可瑞对这两种细胞系的抑制作用并不明显。

　　由于其具有抗MET活性，赛可瑞还导致SCID-Beige小鼠中Karpas299异种移植物的剂量依赖性生长抑制。通过抑制NPM-ALK的磷酸化和NPM-ALK的下游信号传导介质：PLC-γ和STAT3在广泛的赛可瑞浓度范围内的磷酸化，以及相对较高浓度的克唑替尼的AKT和ERK激酶的磷酸化，再次实现了这种抑制作用。

　　赛可瑞克唑替尼多少钱？不同版本的赛可瑞价格是不一样的，目前赛可瑞已在全球60多个国家获批上市了，不同上市国家赛可瑞的价格也是不一样的，但不管是哪个国家，赛可瑞原研药价格都是比较贵的，一盒要好几万，幸好在老挝和孟加拉有赛可瑞仿制药上市，一样的疗效，价格更亲民。微信扫描下方二维码了解更多：