伊曲康唑对劳拉替尼的药物影响?伊曲康唑是新一代三唑类高效广谱抗真菌药,可结合真菌细胞色素P450同工酶,抑制其麦角甾醇合成。本品对皮肤癣菌、念珠菌属、新生隐球菌、糠秕孢子菌属、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属等等,对于各种药物也有着很多的影响。如果您有需要购买劳拉替尼,可以添加我们下面的微信二维码。
伊曲康唑对劳拉替尼的药物影响?第三代酪氨酸激酶抑制剂lorlatinib被批准用于ALK阳性转移性NSCLC的治疗。 CYP3A在lorlatinib代谢中起主要作用;因此,必须进行药物-药物相互作用研究来评估强效CYP3A抑制剂伊曲康唑对劳拉替尼血浆暴露的影响。方法该1期,开放标签,2期交叉试验研究评估了伊曲康唑对健康受试者洛拉替尼血浆药代动力学和安全性的影响(NCT02838264)。在第1阶段中分别服用50毫克(n = 2),75毫克(n = 2)和100毫克(n = 12)的洛雷替尼单剂量。劳拉替尼一个月多少钱?
在第2阶段,第1天每天服用200毫克伊曲康唑口服溶液11,单剂量lorlatinib在第5天服用。在lorlatinib给药后长达168 h收集血样。结果在每日服用伊曲康唑(期间2)的过程中,单剂量洛雷替尼100 mg的血浆浓度-时间曲线下的调整几何平均面积外推至无穷大(AUCinf)和最大血浆浓度(Cmax)的比率为141.79%与第1期(仅接受氯雷替尼治疗)相比(分别为90%置信区间,128.71%,156.21%)和124.39%(110.20%,140.41%)。
单独使用伊曲康唑对洛拉替尼的耐受性良好。没有严重的不良事件或停药的报道。结论在健康受试者中,伊曲康唑和洛拉替尼的共同给药相对于单独的洛拉替尼而言,增加了洛拉替尼的血浆暴露。因此,应避免将lorlatinib与强效CYP3A抑制剂同时使用。如果无法避免这种组合,则应将氯雷替尼的起始剂量从100 mg减少至75 mg。伊曲康唑对劳拉替尼的药物影响?
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