劳拉替尼的临床和设计策略?携带间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排的非小细胞肺癌(NSCLC)始终会产生对第二代ALK抑制剂的耐药性。 Lorlatinib(PF-06463922)(6)是第三代大环ALK-TKI,与第二代ALK抑制剂相比,具有许多优势。 劳拉替尼在几种ALK / ROS1驱动的肿瘤模型中显示出良好的激酶选择性,有希望的药代动力学特征,选择性的脑穿透性和强大的抗增殖活性。
本篇综述描述了活性谱,从发现到临床应用的关键事件,以及在临床环境中洛来替尼充当ALK / ROS1抑制剂的证据。劳拉替尼II期注册研究从198名ALK阳性非小细胞肺癌患者中收集了基线血浆和肿瘤组织样本。我们使用Guardant360分析了血浆DNA中的ALK突变。使用聚焦于ALK突变的下一代测序测定法分析肿瘤组织DNA。劳拉替尼的临床和设计策略?劳拉替尼一个月多少钱?
根据ALK突变状态评估客观缓解率,缓解持续时间和无进展生存期。大约四分之一的患者通过血浆或组织基因分型检测出ALK突变。在具有克唑替尼耐药性疾病的患者中,使用血浆或组织基因分型法在具有和不具有ALK突变的患者中,劳拉替尼的疗效相当。相比之下,在患有1或更多第二代ALK TKI失败的患者中,ALK突变患者的客观缓解率更高(62%对32%[血浆]; 69%对27%[组织])。
劳拉替尼的临床和设计策略?基于血浆基因分型的ALK突变患者和无ALK突变的患者无进展生存率相似(中位7.3个月v 5.5个月;危险比0.81),但通过组织基因分型确定的ALK突变患者无进展生存时间更长(中位11.0个月) v 5.4个月;危险比0.47)。如果您有需要购买劳拉替尼,可以添加我们康安途的联系方式。
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