劳拉替尼ALK试验二代影响?劳拉替尼现在的作用是比较显著地,但是对于没有1个或多个第二代ALK TKI失败的患者,劳拉替尼在ALK突变患者中的疗效要高于非ALK突变患者。在第二代TKI失败后进行ALK突变的肿瘤基因分型可以确定更可能从氯雷替尼获得临床获益的患者。如果您有需要购买,可以扫描添加下面的微信二维码,我们会提供购买。
携带变性性淋巴瘤激酶(ALK)染色体重排的肺癌对靶向ALK的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)高度敏感。1-3晚期ALK阳性非小细胞肺癌晚期患者的标准治疗( NSCLC)最近从顺序的克唑替尼转变为更有效的第二代ALK TKIs-4-6,成为一线第二代TKIs.7-10尽管大多数患者从第二代ALK TKIs获得临床益处,但获得性耐药总是会发展并导致到临床复发。劳拉替尼ALK试验二代影响?劳拉替尼一个月多少钱?
劳拉替尼ALK试验二代影响?劳拉替尼Lorlatinib是ALK和ROS1.11的第三代口服,可逆,具有ATP竞争性的大环TKI,与第二代抑制剂相比,lorlatinib专门设计用于穿透CNS并克服ALK酪氨酸激酶域中已知的次级耐药突变。临床前研究表明,洛拉替尼比起早期的TKIs对非突变型ALK的效力更强,并且对大多数已知的单个ALK耐药突变(包括高度难治的ALK G1202R溶剂前沿突变)具有效力。12克唑替尼失败后可以观察到ALK突变, 13,14它们更常见于第二代ALK TKI失败后,其中ALK突变约占获得性耐药病例的50%。
在临床中,在I期和II期试验中对晚期ALK或ROS1阳性NSCLC患者评估了lorlatinib的安全性和有效性。16在I期部分,对54例患者接受了递增剂量的lorlatinib治疗,推荐的II期剂量为每天100 mg。该研究的第二阶段部分招募了228名ALK阳性患者参加先前治疗定义的多个不同扩展队列之一。17在接受既往克唑替尼治疗的患者中,洛拉替尼的客观缓解率(ORR)为69%,中位进展为-未达到免费生存(PFS)(NR)。在两次或更多次ALK TKI失败的患者中,ORR为39%,中位PFS为6.9个月。基于这些结果,最近在美国和日本批准了洛拉替尼用于先前治疗的晚期ALK阳性NSCLC。
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