尼达尼布作用于某些纤维化相关激酶的受体,包括pdgf,fgf,vegf和transforminggrowthfactor-beta(tgf)。另外,尼达尼布还抑制src家族酪氨酸激酶,如src、lck、lyn和csf1r,这些酪氨酸激酶与炎症、增殖和免疫激活有关。系统性硬化症(ssc)是一种慢性疾病,特点是内皮功能障碍,导致微血管改变,免疫失调,成纤维细胞功能障碍,并随后纤维化。
由于疾病的异质性,ssc对医生和患者来说仍然是一个主要的临床挑战。临床过程是多变的,但ssc可以影响多个内部器官,特别是在疾病早期,包括肺,肝,肾和心脏。尼达尼布是一种抗纤维化药物,目前已在美国、加拿大和日本获得批准,用于减缓与ssc(ssc-ild)相关的成人间质性肺病(ild)和许多国家的特发性肺纤维化(ipf)的肺功能下降速度。
尼达尼布作用于某些纤维化相关激酶的受体,试验证明了尼达尼布对ipf患者的有益作用。对两项试验数据的合并分析显示,尼达尼布与用力肺活量(fvc)年下降率的降低、急性发作的减少以及与健康相关的生活质量的保持有关。虽然ssc-ild的临床过程可能有所不同,但许多患者的病情进展与死亡相关的fvc下降。在senscis试验中,ninetdanib与安慰剂相比降低了fvc的年下降率。
内建试验评估了进行性纤维化表型的ilds患者中的niterdanib,研究中的一个子集患者有与结缔组织病相关的ild,例如类风湿性关节炎(ra)。尼达尼布布降低了整个人群中fvc的年下降率,同时也降低了间质性肺炎样或其他纤维化类型患者的亚群中fvc的年下降率。耐受性良好,安全性可接受,腹泻是最常见的不良反应。除了与肺部表现有关,ctds也可能对肝脏有影响,典型的表现为胆汁淤积或肝细胞型肝炎的生化改变。在少数情况下,ctds患者可能发展为进行性肝病,包括肝纤维化。考虑到ctd患者的多个器官可能受到影响,以及已知的尼达尼布的抗纤维化和抗炎作用,我们计划探讨尼达尼布可能对肝损伤的影响。四氯化碳(ccl4)或乙醇引起的肝损伤导致炎症、脂肪变性和纤维化,这是Toll样受体(tlr)4和信号转导因子依赖的和人类肝硬化模型。
尼达尼布作用于某些纤维化相关激酶的受体,降低tgf和炎症介质的二甲双胍,可能因此除了在肺部的已知活性外,还有抗纤维化的功效。先前的临床前急性研究表明,在4天的ccl4肝损伤和纤维化模型中,尼达尼布具有抗纤维化作用。这项研究的目的是调查一丁二烯受体是否具有肺外抗纤维化活性。目前的研究进行了探讨预防和治疗尼达尼布治疗在一个3周的四氯化碳诱导的肝脏炎症和纤维化动物模型中的作用。尼达尼布贵吗?尼达尼布150一盒多少钱?详情请扫码咨询:
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