劳拉替尼ALK突变性临床研究?劳拉替尼是一种选择性且高效的ATP竞争性ALK和ROS1抑制剂。临床前数据表明,它对所有已知的临床获得的ALK突变(包括高度耐药的G1202R突变)均具有比克唑替尼,塞立替尼和阿来替尼更高的效价,这些突变包括高耐药性G1202R突变,从而赋予了对其他ALK抑制剂(包括brigatinib)的耐药性。
此外劳拉替尼具有高被动性膜通透性[9]。在一项首次人体I期研究(NCT01970865)中,最近报道了洛拉替尼在晚期ALK阳性或ROS1阳性NSCLC患者中的安全性,剂量,药代动力学和疗效。或更多种不同的ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗失败(包括第二代ALK TKI),在42%的患者中观察到确诊反应。
中位反应时间为11.7个月。此外,劳拉替尼在中枢神经系统中高度活跃,分别在基线可测量中枢神经系统疾病的ALK阳性和ROS1阳性患者中分别诱发了42%和60%的颅内反应。患者对Lorlatinib的耐受性良好,主要发生1级或2级不良事件。与治疗最相关的不良反应是高胆固醇血症和高甘油三酯血症。劳拉替尼ALK突变性临床研究?劳拉替尼一个月多少钱?
劳拉替尼ALK突变性临床研究?未确定最大耐受剂量,推荐的II期剂量为每天一次100 mg。有趣的是,一名洛美替尼因继发性ALK突变而在洛来替尼治疗失败后,对克唑替尼重新敏感。目前,劳拉替尼已在III期临床试验中用于晚期或转移性肺癌的主要治疗。
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