劳拉替尼ALK阳性非鳞状NSCLC的患者作用?与crizotinib相比,这些TKIs具有更广泛的功效,并且由于血脑屏障的穿透性更好,具有更好的抗脑转移功效。在未经治疗和预先治疗的患者的临床试验中,将第二代TKI与克唑替尼或化学疗法进行了比较。在接受过一或两行化疗(包括铂双联治疗)和克唑替尼的ALK阳性IIIB或IV期NSCLC患者中,将Ceritinib与化疗进行了比较。
12例患者(n = 331)被随机分配至口服ceritinib(750)每天禁食1毫克)或使用培美曲塞或多西他赛进行化疗。赛瑞替尼改善了无进展生存期,HR为0.49(95%CI为0.36至0.67,p <0.0001),中位无进展生存时间为5.4个月和1.6个月。 ceritinib和化疗患者分别有43%和32%出现严重不良事件。两组的治疗相关严重不良事件均为11%。与化疗组相比,塞来替尼组中最常见的3-4级不良事件是丙氨酸转氨酶水平升高(21%vs 2%),γ-谷氨酰转氨酶水平升高(21%vs 1%)和天冬氨酸转氨酶水平升高( 14%和1%)。这些发现将塞来替尼作为克唑替尼治疗失败的患者的治疗选择。劳拉替尼ALK阳性非鳞状NSCLC的患者作用?劳拉替尼一个月多少钱?
其次,与在行ALK阳性非鳞状NSCLC的患者(n = 376)相比,塞立替尼(每天口服750μmg)与一线化疗联合铂+培美曲塞相比,可增加无进展生存期。13HR为0.55 (95%CI 0.42至0.73; p <0∙00001)和中位无进展生存时间分别为16.6和8.1个月。 ceritinib的不良反应为腹泻(85%),恶心(69%),呕吐(66%)和丙氨酸转氨酶升高(60%)。这些发现导致ceritinib也被批准用于ALK阳性患者的一线治疗。
劳拉替尼ALK阳性非鳞状NSCLC的患者作用?Alectinib是另一种有效的ALK TKI,具有抗突变的活性,该突变赋予对crizotinib的耐药性并很好地渗透到中枢神经系统(CNS)中。一项I–II期试验确定了3级头痛和3级中性粒细胞减少症为剂量限制性毒性,疲劳为最常见的不良事件(占患者的30%),并且每天两次600μmg作为II期试验的推荐剂量。在II期环境中,艾乐替尼显示出有希望的疗效。
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