奥希替尼(AZD9291)是一种对表皮生长因子受体突变阳性(EGFRm；酪氨酸激酶抑制剂[TKI]敏感性突变)和双EGFRm/T790M突变阳性(T790M；TKI耐药性突变)受体形式的EGFR，但设计对野生型EGFR3的活性有限。奥希替尼有效。
对于初治的EGFRt790m突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者或在早期治疗期间EGFRTKIs有疾病进展的患者，奥希替尼有效。奥希替尼的治疗与可控制的不良事件(AEs)有关，主要是皮疹和腹泻，典型的野生型EGFR抑制。
所有临床研究均在血浆中检测了奥希替尼的两种代谢物(AZ5104和AZ7550)。它们都直接由奥希替尼形成，主要是通过CYP3A4/5。在稳定状态下，两者的药代动力学(PK)特征与奥希替尼相似，且在接触奥希替尼后循环时间均为~10%。EGFRm和EGFR‐野生3型的体外细胞效力表明AZ5104可能有助于安全性和有效性，而AZ7550则不太可能；因此，AZ7550不包括在建模中。
进行了人群PK(popPK)分析，以确定奥希替尼和AZ5104PK的特征，并评估患者协变量对暴露的影响。随后使用奥希替尼和AZ5104的个体暴露估计数进行暴露反应(ER)评估。
奥希替尼有效，在疗效分析中评估了最佳的总体确定的客观缓解、缓解时间(DoR)和自基线以来靶病灶大小的最佳百分比变化。在安全性ER分析中评估皮疹和腹泻的发生情况。还评估了观察浓度与QTcF之间的关系。这些分析是为了支持剂量选择和评估在任何亚群体中是否需要调整剂量。奥希替尼哪里购买？康安途是专业的海外医疗机构。详情请扫码咨询：
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