塞瑞替尼变性间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌NSCLC中的潜在作用是什么?塞瑞替尼是第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),已于2014年4月获得美国食品和药物管理局(FDA)的加速批准,用于治疗疾病进展或不耐受的ALK阳性NSCLC克唑替尼。
根据ASCEND-4试验(包括376名患者)的结果,塞瑞替尼获得了更新的批准。尽管单臂试验的先前数据显示163名患者的总缓解率(ORR)为44%,但与第一线治疗相比,塞瑞替尼的中位无进展生存期(PFS)具有统计学意义和临床意义的增加铂类化疗(16.6个月对8.1个月)。以前,克唑替尼是ALK阳性NSCLC中唯一具有一线适应症的ALK定向TKI,据报道PFS为10.9个月,而初治患者为7个月。
克唑替尼在ALK阳性NSCLC患者中高度活跃;但是,大多数患者在治疗的第一年会对克唑替尼产生抗药性。与化疗相比,对克里唑替尼产生抗药性的患者证明了塞瑞替尼可以改善PFS(5.4个月与1.6个月),并且对于最初用克唑替尼治疗失败的患者是适当的二线治疗。
中枢神经系统(CNS)是新诊断的患者以及ALK导向的TKI初始治疗失败的患者疾病进展的常见部位。克唑替尼的CNS渗透性较差,尽管塞瑞替尼比克唑替尼获得更高的CNS浓度,但另一种第二代ALK抑制剂阿来替尼可能是中枢神经系统受累患者的首选。目前,塞瑞替尼和阿来替尼间尚无比较研究。
然而,对2期数据的回顾性比较显示,艾乐替尼与颅内ORR高于塞瑞替尼(83%比45%)。另外,一项比较艾乐替尼和克唑替尼作为一线治疗的3期试验显示,接受艾乐替尼的患者的PFS显着增加(68.4%比48.7%),中枢神经系统疾病进展减少(12%比45%)。 更多关于塞瑞替尼的问题,比如塞瑞替尼胶囊多少钱,可微信扫描下方二维码了解:
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