尼达尼布及其代谢物和吡非尼酮的血浆浓度

　　尼达尼布及其代谢物和吡非尼酮的血浆浓度比较，研究是一项随机、双盲(关于尼达尼布)、安慰剂对照(剂量组内)、多中心、剂量升级试验。其中包括治疗开始前5-21天的筛查访问、14天(分组1和2)或28天(分组3)治疗期、最后一次剂量后7天的治疗结束访问(或过早停止治疗)和治疗结束访问后3周的随访。治疗期间包括在开始接受尼达尼布治疗后进行4次(队列1和2)或6次(队列3)的药代动力学取样和安全评估。

　　患者随机分为三组，采用逐步方法，在过渡到高剂量组之前进行idmc安全性评估。队列1中的患者随机接受尼达尼布50毫克每日两次或安慰剂14天；队列2中的患者随机接受尼替丁100毫克每日两次或安慰剂14天；队列3中的患者随机接受尼达尼布150毫克每日两次或安慰剂28天。在入组前3个月内每日三次服用吡非尼酮600mg的患者分为不同的组，并纳入安全性和药代动力学分析。

　　在入组前3个月内，每日三次，每次服用200或400毫克吡非尼酮稳定剂量的患者只允许参加队列，并包括在安全分析中，但不包括在药代动力学分析中。计划中每一个一溴二苯醚组和安慰剂组中大约有一半将服用吡非尼酮，但第三组中的安慰剂组除外，在第三组中计划三分之二的患者将服用吡非尼酮。吡非尼酮是在早餐、午餐和晚餐后，按规定服用的。

　　为了定量测定尼达尼布及其代谢产物和吡非尼酮的血药浓度，在研究访问期间(稳态给药后30min至72h的前剂量和时间点)收集静脉血～4ml。在早餐和午餐剂量(给药前和给药后30分钟至12小时的时间点)前后取样进行吡非尼酮的药动学评价。采用经过验证的液相色谱-串联质谱法法测定了尼达尼布及其代谢物和吡非尼酮的血浆浓度。

　　计算尼达尼布和吡非尼酮的药代动力学参数包括:在均匀给药间隔和t1至t2时间间隔内分析物在血浆中稳态浓度-时间曲线下的面积；稳态时血浆中待分析物的最大浓度超过均匀的给药间隔；稳态时从给药到血浆中待分析物的最大浓度超过均匀的给药间隔的时间；稳态时待分析物的最终半衰期(t1/2，ss)；

　　尼达尼布及其代谢物和吡非尼酮的血浆浓度，血管外给药后血浆中分析物的表观清除率(cl/f，ss)(只有尼达尼布)，血管外给药后终末期z的表观分佈体积(只有尼达尼布)，基于auct1-t2，ss和cmax，ss(只有尼达尼布)的累积比率；以及cmax、ss和auct1-t2的比值、试验处理的ss与cmax、ss和auct1-t2的比值、参考处理的ss(只用吡非尼酮)。评估单独给药和加入正在进行的吡非尼酮治疗(平行对照组比较)时的药代动力学及其代谢产物，以及加入和不加入尼达尼布联合给药的吡非尼酮(个体内比较)。尼达尼布一盒多少钱？尼达尼布是口服药吗？多久服用一次？详情请扫码咨询：