最常用的药物降尿酸策略包括使用非布司他(febuxostat),黄嘌呤氧化酶抑制剂减少尿酸生成和使用促尿酸尿剂增加尿酸的尿排泄。然而,降尿酸药物在数量、可用性和有效性方面是有限的。别嘌呤醇是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,是这些药物中最常用的处方。平均剂量为每天 300 毫克,尽管推荐剂量范围为每天 100 至 800 毫克,滴定至血清尿酸和肌酐清除率。别嘌呤醇的副作用虽然不常见,但可能很严重或危及生命,并且更常见于肾功能不全患者。
非布索坦是一种新型的、口服的、非嘌呤类似物的黄嘌呤氧化酶抑制剂,正在研究以 80 和 120 毫克的日剂量治疗痛风患者的高尿酸血症。非布司他是一种有效的黄嘌呤氧化酶抑制剂,对参与嘌呤和嘧啶代谢的其他酶的影响很小,并且主要通过肝脏中葡萄糖醛酸苷的形成和氧化进行代谢。在一项针对肾功能损害受试者的研究中,非布司他降低血清尿酸的作用没有改变。
非布司他与别嘌呤醇对照试验 (FACT) 是一项 3 期、随机、双盲、52 周、多中心试验,在成人受试者中比较了非布司他(每天口服一次)的安全性和有效性与别嘌呤醇的安全性和有效性痛风且血清尿酸浓度至少为 8.0 mg/dL(480 μmol/L)。受试者符合美国风湿病学会关于痛风急性关节炎的初步标准。不合格标准包括血清肌酐浓度超过 1.5 mg/dL(133 μmol/L)或估计的肌酐清除率低于 50 ml/min/1.73 m2体表面积(因为别嘌呤醇包含在研究);
怀孕或哺乳期;使用降尿酸药物、硫唑嘌呤、6-巯基嘌呤、噻嗪类利尿剂或含有阿司匹林(每天超过 325 毫克)或其他水杨酸盐的药物;体重指数(体重(公斤)除以身高(米)的平方)大于 50;有黄嘌呤尿、活动性肝病或肝功能障碍病史;每天使用超过 10 毫克的泼尼松;在过去三个月内改变了激素替代疗法或口服避孕药;以及酗酒史或每周饮酒超过 14 杯。更多详情可咨询下方微信。
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