达拉非尼 （dabrafenib）耐药是黑色素瘤的一个重要问题，其潜在的分子机制仍不清楚。本研究旨在研究达拉非尼（dabrafenib）耐药的分子机制，探索介导黑色素瘤耐药的关键基因和通路。GSE117666从基因表达综合（GEO）数据库下载，492个黑色素瘤统计数据也 ...
艾曲波帕（ eltrombopag ）是目前唯一获得美国食品和药物管理局批准的用于治疗儿童慢性免疫性血小板减少症 (ITP) 的血小板生成素受体激动剂。这种每天一次的口服疗法在儿童中显示出良好的疗效和不良反应。两项多中心、双盲、安慰剂对照临床试验（PETIT [ ...
大多数携带表皮生长因子受体 ( EGFR) 激活突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者在不同治疗期后最终对首个 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗产生耐药性。值得注意的是，这些患者中约有三分之一发生脑转移，这会降低他们的生活质量和生存率。获得 EGFR-TKI 耐 ...
第三代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 已证明对EGFRT790M 介导的 TKI 耐药具有有效活性。我们研究了无细胞血浆 DNA (cfDNA) 的无创基因分型是否是预测第三代 EGFR-TKI 奥希替尼 （Osimertinib）结果的有用生物标志物。 方法 在 ...
奥希替尼 （AZD9291）是一种新型的、不可逆的、突变选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，靶向 EGFR 突变和 EGFR T790 突变。在这里，我们报告了一名患有 EGFR 突变肺腺癌的女性，她在接受吉非替尼治疗 23 个月后出现了 EGFR T790M 突变 ...
针对表皮生长因子受体 (EGFR) 的疗法会导致疼痛性皮疹，这是接受 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中常见且使人衰弱的毒性；然而，很难预测皮疹的发展和严重程度。研究一种 NSCLC 患者用来阻止或减缓肿瘤生长的 EGFR TKI 厄 ...
阻断表皮生长因子受体 (EGFR) 在急性肾损伤 (AKI) 中的作用是有争议的。在这里，我们研究了 特罗凯 /厄洛替尼（一种可以阻断 EGFR 活性的选择性酪氨酸激酶抑制剂）对顺铂 (CP) 诱导的 AKI 的肾脏保护作用。在诱导 CP 肾毒性 (CP-N) 后的第 3 天，从前一 ...
吉非替尼是一种表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，自 2002 年以来，根据 II 期临床试验，已在日本获批用于治疗晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。 厄洛替尼 （Erlotinib），另一种 EGFR -TKI，几年后也获得批准。2004 年，EGFR基因的激活突变被发 ...
2019 年估计有 455440 名癌症患者死亡。其中 17 019 人（3.7%）估计有FGFR2或FGFR3改变。共有 15 种癌症类型，包括尿路上皮癌，报告了FGFR改变。在癌症类型中，尿路上皮癌、原发性不明癌、非小细胞肺癌、胰腺外分泌癌和乳腺癌的FGFR2或FGFR3改变的患者数 ...
厄达替尼（ erdafitinib ）最近获得美国食品和药物管理局 (FDA) 的加速批准，用于治疗患有成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2) 或FGFR3基因突变或融合的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。厄达替尼靶向FGFR2和FGFR3，这是转移性尿路上皮癌中常见的受体，属 ...
厄达替尼（ erdafitinib ）在癌症患者中根据其批准的适应症的最低（4-mg）和最高（9-mg）临床剂量的观察和模拟数据的 PK 参数和浓度-时间图列于表.根据视觉预测检查和模拟的血浆浓度与时间曲线 (AUC) 下面积/观察到的 AUC 和模拟的 Cmax /观察到的 Cmax ...
ALK 阳性非小细胞肺癌对 赛可瑞 /克唑替尼等 ALK 抑制剂高度敏感，但耐药性通常在治疗后一年内出现。在这项研究中，我们研究了 IGF-1R 是否是 ALK 阳性肺癌细胞中的独立可药用靶标。我们证实 ALK 和 IGF-1R 抑制剂联合治疗对 ALK 阳性肺癌细胞具有协同细 ...
克唑替尼 （Crizotinib）是第一个临床设计和合成的靶向间充质-上皮转化因子的酪氨酸激酶抑制剂，在晚期间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者中具有显着的抗癌活性，已获得美国食品药品监督管理局的批准2011 年给药。在这篇综述中，我们关注克唑替尼与 ...
克唑替尼 （Xalkori）已在晚期ALK阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中显示出良好的疗效。不幸的是，大多数ALK阳性患者最终在克唑替尼治疗开始后一年内出现获得性耐药；然而，克唑替尼（Xalkori）耐药后的总生存期 (OS) 估计尚未得到充分证实。本研究的目的 ...
厄达替尼（ erdafitinib ）是一种有效的口服泛成纤维细胞生长因子受体抑制剂，正被开发为用于成纤维细胞生长因子受体通路改变的患者的肿瘤药物。厄达替尼优先与 α1-酸性糖蛋白 (AGP) 结合，主要由细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 3A4 代谢。本文描述了厄达 ...
已知 ABCB1 过表达会导致癌症的多药耐药性 (MDR)。因此，寻找靶向 ABCB1 并克服 MDR 的有效药物至关重要。厄达替尼（ erdafitinib ）是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，被 FDA 批准用于治疗尿路上皮癌。以前的研究表明，一 ...
上皮性卵巢癌（EOC）是全球最致命的妇科恶性肿瘤。EOC细胞的化学抗性和腹膜播散的发展是低存活率的主要原因。靶向促进治疗抵抗和转移扩散的信号转导途径是成功治疗的关键。ErbB 受体家族的成员在 EOC 中过度表达，并在化学抗性和侵袭性中起关键作用。尽 ...
2020 年 5 月和 2021 年 2 月， 卡马替尼 （capmatinib）和 tepotinib 分别获得美国食品药品监督管理局（Food and Drug Administration）（ FDA ）的批准，用于治疗具有间充质-上皮转化（MET）外显子 14 跳跃改变的转移性非小细胞肺癌。 外周水肿已 ...
这项 II 期研究的目的是确定 MET 酪氨酸激酶抑制剂 卡马替尼 (INC280) 在 MET 失调的晚期肝细胞癌 (HCC) 患者中的临床活性，并评估生物标志物与反应的安全性、药代动力学和相关性。 方法： 这项 II 期、开放标签、单臂研究在剂量确定阶段评估了 ...
我们的目的是调查 他达拉非 （Tadalafil）在从西地那非过渡或接受他达拉非作为初始治疗后对肺动脉高压儿童的安全性、耐受性和效果。回顾性评估了 33 名患有肺动脉高压的儿科患者。33 名患者中有 29 名从西地那非转为他达拉非。改变西地那非的主要原因是 ...
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