自初步分析以来，阿法替尼（ afatinib ）和吉非替尼的安全性几乎没有变化。阿法替尼和吉非替尼的全因≥3级AE的频率分别为56.9%和53.5%，治疗相关的≥3级AE分别为31.3%和19.5%。阿法替尼最常见的治疗相关≥3 级 AE 是腹泻（13.1% 对 1.3%）、皮疹/痤疮（9 ...
共有 319 名患者被随机分配并接受阿法替尼 ( afatinib ) 或吉非替尼 (n= 159) 治疗。基线特征已公布，治疗组之间相似 。在 2016 年 4 月 8 日数据截止时发生了 226 起 OS 事件；分别接受阿法替尼和吉非替尼治疗的 109 名（68.1%）和 117 名（73.6%）患者 ...
在 LUX-Lung 7 中，与吉非替尼相比，不可逆的 ErbB 家族阻滞剂阿法替尼（ afatinib ）显着改善了表皮生长因子受体患者的无进展生存期 (PFS)、治疗失败时间 (TTF) 和客观缓解率 (ORR)。EGFR) 突变阳性的非小细胞肺癌 (NSCLC)。在这里，我们对成熟的总生存 ...
雷德帕斯 （midostaurin）是一种新型的口服 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂，可诱导表达突变型和野生型 FLT3 受体的白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡，并显示出与细胞毒性化疗的潜在协同作用。 方法 我们对阿扎胞苷（75 mg/m2iv 每天 7 天）进行了一项 I ...
急性髓性白血病 (AML) 是一种异质性血液恶性肿瘤，其中唯一的治愈方法是同种异体干细胞移植 (Allo-HSCT)。供体 T 细胞对白血病克隆的识别和消除对 Allo-HSCT 的成功做出了重要贡献。FLT3-ITD 是 AML 中的一种常见突变，与预后不良有关。最近， 米哚妥林 ...
米哚妥林 （Midostaurin）是一种原型激酶抑制剂，最初作为蛋白激酶 C 抑制剂开发，随后作为血管生成抑制剂，基于其对血管内皮生长因子受体的抑制作用。尽管临床前数据令人鼓舞，但多种疾病的早期临床试验仅显示出适度的疗效。1996 年，fms 样酪氨酸激酶 ...
格列卫 (imatinib) 用于治疗慢性粒细胞白血病 (CML)，因为它选择性地抑制酪氨酸激酶，这是 CML 肿瘤发生的标志。最近的研究表明，格列卫可抑制骨髓 (BM) 中几种非恶性造血细胞和成纤维细胞的生长。本研究的目的是评估格列卫对基质和造血祖细胞的影响， ...
急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征 (ALI/ARDS) 是一种以危及生命的血管渗漏为特征的疾病，是危重患者发病率和死亡率的重要原因。最近的临床前研究和临床观察表明，化疗药物 伊马替尼 （Imatinib）在恢复血管完整性方面具有潜在作用。我们之前的工作证明了伊 ...
肺部受累是系统性硬化症 (SSc) 患者死亡的主要原因。最近的数据表明，酪氨酸激酶抑制剂，如 格列卫 /伊马替尼，可能是 SSc 患者的治疗选择。然而，初步发表的临床试验对伊马替尼的疗效尚无定论，并显示出副作用。本研究的目的是在一组对环磷酰胺治疗无反 ...
乳腺癌治疗是基于辅助化疗和放疗影响细胞内信号转导的组合。有了酪氨酸激酶抑制剂，就有了新的靶向药物。 甲磺酸伊马替尼 （伊马替尼）是 bcr-abl、PRGFR α、β 和 c-kit 的选择性抑制剂。本研究的目的是确定伊马替尼是否对乳腺癌细胞系中放射治疗的有 ...
恩杂鲁胺（ enzalutamide ）是一种雄激素受体信号传导抑制剂，通过与雄激素受体的配体结合结构域紧密结合来发挥其活性，竞争和置换该受体的天然配体（睾酮和二氢睾酮），同时还抑制雄激素的易位受体进入细胞核并损害雄激素反应靶基因的转录激活。阿比特 ...
由剪接变体 7 编码的雄激素受体同种型缺乏配体结合结构域，该结构域是恩杂鲁胺（ enzalutamide ）和阿比特龙的靶标，但作为转录因子保持组成型活性。我们假设在晚期前列腺癌患者的循环肿瘤细胞中检测到雄激素受体剪接变异体 7 信使 RNA (AR-V7) 与对恩杂 ...
丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路激活与许多类型的人类癌症有关。在黑色素瘤、结直肠癌、卵巢癌、甲状腺乳头状癌和胆管癌中，组成性激活 MAPK 信号并绕过上游刺激需要的 BRAF 突变发生率很高。在本报告中，我们描述了新型、强效和选择性 BRAF 抑制剂 dabr ...
在大约 1-2% 的肺腺癌中发现了激活BRAFV600E 突变，这为测试这种疾病的靶向治疗提供了机会。 泰菲乐 /达拉非尼是一种BRAF激酶的口服选择性抑制剂。本研究的目的是评估达拉非尼在晚期BRAFV600E 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中的临床活性。 方法 ...
使用下一代雄激素受体抑制剂，非转移性去势抵抗性前列腺癌 (nmCRPC) 的管理经历了范式转变。然而，无法获得直接的比较数据来为治疗决策和/或指南建议提供信息。因此，我们进行了网络荟萃分析，以间接比较当前可用治疗的疗效和安全性。在多个数据库中搜索 ...
先前对 BREAK-2 和 BREAK-3 的分析表明，在一些BRAFV600突变型转移性黑色素瘤 (MM)患者中，使用 达拉非尼 （dabrafenib）可获得持续 ≥ 3 年的持久结果；然而，需要额外的随访来充分描述达拉非尼对这些患者的长期影响。 方法： BREAK-2 是一项单 ...
前列腺癌是男性第二常见的恶性肿瘤，雄激素剥夺疗法是一线疗法。然而，大多数病例在雄激素剥夺疗法治疗后最终会发展为去势抵抗性前列腺癌。恩杂鲁胺（ enzalutamide ）是美国食品和药物管理局批准的第二代雄激素受体拮抗剂，用于治疗去势抵抗性前列腺癌 ...
在这项 3 期研究中，我们发现恩杂鲁胺（ enzalutamide ）是一种口服雄激素受体信号抑制剂，可显着延长化疗后转移性去势抵抗性前列腺癌患者的中位生存期 4.8 个月，并降低任何原因导致的死亡风险37% 与安慰剂相比。在一项多变量分析中，在所有患者亚组中 ...
该研究招募了 1199 名患者，他们被随机分配接受恩杂鲁胺（ enzalutamide ）（800 名患者）或安慰剂（399 名患者）。在人口统计学特征、既往治疗史和疾病范围方面，各组之间的基线特征非常匹配。在中期分析时，恩杂鲁胺组的中位治疗时间为 8.3 个月，安慰 ...
AFFIRM（一项评估研究性药物 MDV3100 的疗效和安全性的研究）是一项国际性的 3 期、随机、双盲、安慰剂对照研究，针对之前接受过一种或两种化疗方案的前列腺癌患者进行恩杂鲁胺（ enzalutamide ）治疗，其中至少一种含有多西他赛。所有参与机构的审查委 ...
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