卡马替尼（ tabrecta ）是一种口服的、ATP 竞争性的、高效的 1b 型 MET 抑制剂。在此，我们报告了卡马替尼在晚期 MET 阳性实体瘤患者中的 1 期剂量递增结果和在晚期非肺肿瘤中的剂量扩展。卡马替尼在所有探索的剂量中均具有良好的耐受性，安全性可控。剂 ...
曲格列汀（ trelagliptin ）的患者资格标准包括年龄至少 20 岁、患有 T2DM、HbA1c（国家糖化血红蛋白标准化计划值）至少 6.5% 且低于 8.5% 以及稳定的血糖控制且 HbA1c 开始时变化最多 1% 的患者观察期 [day - 2 (visit 1)] 与前 6 周。患者必须在观察期 ...
扩增的间充质-上皮转化因子MET是一种受体酪氨酸激酶 (RTK)，已被认为是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的药物靶点。尽管针对MET驱动的 NSCLC正在积极开发多种 MET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，但对 MET-TKI 的获得性耐药机制尚未得到很好的阐明。为了了解耐药机制并 ...
来自培养的循环单核细胞 (MNC) 的循环血管生成细胞 (CAC) 和集落形成单位 (CFU) 的数量代表了内皮细胞修复能力的实验室替代指标。患有勃起功能障碍 (ED) 和血管危险因素 (VRF) 的男性血清显示内皮细胞损伤/功能障碍标志物水平升高，并减少了源自健康男性 ...
这项开放标签、平行组、探索性研究检查了两种二肽基肽酶 4 (DPP4) 抑制剂对 2 型糖尿病患者血糖变异性 (GV) 的影响。糖化血红蛋白 A1c 至少为 6.5% 至低于 8.5% 的随机患者接受每周一次 100 mg（n = 13）曲格列汀（ trelagliptin ）或每天一次 25 mg（n= ...
我们报告了一项多中心、随机、双盲、双模拟、安慰剂对照试验的勃起功能 (EF) 恢复时间数据，该试验评估了双侧保留神经根治性前列腺切除术 (nsRP) 后开始的 他达拉非 （希爱力）。 方法 ≤68 岁的患者在 nsRP 1:1:1 后随机分配至 9 个月的双盲治 ...
2 型糖尿病患者的长期血糖控制对于预防或延缓大血管和微血管并发症的发生至关重要。药物依从性是 2 型糖尿病管理的一个组成部分。尽量减少抗糖尿病药物的给药频率可以减轻患者的治疗负担并提高服药依从性。本研究旨在评估 2 型糖尿病患者每周给药二肽基 ...
目的是在分子水平上评估 他达拉非 （Tadalafil）介导的对骨髓间充质干细胞 (MSCs) 存活及其归巢至梗塞心脏以促进心脏修复和改善功能的影响。在他达拉非之前，MSCs 在体外用 PKG、MAPK、FasL、一氧化氮合酶 (NOS) (L-NAME)、CXCR4 (AMD3100) 或 miR-21 抑 ...
乐伐替尼 (E7080) 是一种口服多激酶抑制剂，在临床前模型中对肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成具有抑制作用。我们在乐伐替尼 1 期剂量递增研究中评估了药效学 (PD) 生物标志物与患者临床结果之间的相关性。 方法 在剂量递增的 1 期研究中，血浆血管 ...
酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 已在碘难治性分化型甲状腺癌 (DTC) 中显示出临床疗效。尚未研究血清甲状腺球蛋白 (Tg) 在碘难治性 DTC 中的相应作用。考虑了 9 名患者（3 名女性，61 ± 8 岁）从 仑伐替尼 （lenvatinib）开始的进行性碘难治性 DTC。每 2-3 个月 ...
在过去十年中，已经广泛研究了几种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，它们破坏了参与甲状腺癌增殖和肿瘤发生的途径。两种不同的 TKI， 乐伐替尼 （lenvatinib）和索拉非尼，最近获得了美国 FDA 和欧洲药品管理局的批准。迄今为止，TKI 反应的持续时间还不够长，最 ...
乐伐替尼 （仑伐替尼）已成为晚期肝细胞癌（aHCC）患者治疗方案中不可或缺的一部分。最近的几项现实世界研究似乎证实了这一点。但是，存在病因学差异。这需要对不同人群（例如中国）的乐伐替尼进行进一步的真实世界研究。研究乐伐替尼在真实世界条件下 ...
聚 (ADP-核糖) 聚合酶 PARP 抑制剂，包括 他拉唑帕尼 （talazoparib)，可增强替莫唑胺 (TMZ) 在多种肿瘤类型中的功效，但尚未在原位胶质母细胞瘤 (GBM) 模型中评估 TAL 介导的致敏作用。本研究评估了临床相关 GBM 模型中的 TAL ± TMZ。1-3 nmol/L 的 TA ...
共有 30 名符合入选标准的患者参加了本次曲格列汀（ trelagliptin ）研究。其中，三名患者被排除在外，因为他们在开始治疗后停止了口服药物。其余 27 名患者作为本研究分析的人群。基线时的患者背景见表1.平均年龄为 61.4 ± 10.8 岁，男性占人口的 19 ...
曲格列汀（ trelagliptin ）是一种口服 DPP-4 抑制剂，每周给药一次，其特点是在血液中的半衰期长。迄今为止，曲格列汀对血管内皮功能的影响尚未阐明。本研究的目的是以流动介导的扩张（FMD）、脂联素和不对称二甲基精氨酸（ADMA）为评价指标，考察曲格 ...
他拉唑帕尼 （他拉唑帕利）抑制 PARP 催化活性，将 PARP1 捕获在受损 DNA 上并导致BRCA1/2突变细胞中的细胞死亡。我们在这项由两部分组成的 I 期首次人体试验中评估了他拉唑帕尼疗法。在一项开放标签、多中心、剂量递增研究 ( NCT01286987) 中确定了每 ...
曲格列汀(TLN， trelagliptin ) 分析和生物分析文献综述显示了许多用于 TLN 测定的方法，无论是剂型还是生物体液（药代动力学参数）。报道了一种用于测定 TLN 对映体纯度的 LC 方法。在存在杂质和/或降解产物的情况下，还开发了一些其他的稳定性指示 LC ...
小细胞肺癌 (SCLC) 是一种侵袭性恶性肿瘤，迫切需要新的治疗方法。我们的目标是确定 PARP 抑制是否可以使 SCLC 细胞对电离辐射 (IR) 敏感，如果是，则确定 PARP 捕获对放射增敏的贡献。短期活力测定和克隆生存测定 (CSA) 用于评估六种 SCLC 细胞系的放射 ...
曲格列汀 (TLN， trelagliptin ) 是一种新型的每周一次的抗糖尿病药物，可提高 2 型糖尿病患者的依从性。TLN 分析和生物分析文献回顾显示了许多 TLN 测定方法，无论是剂型还是生物体液（药代动力学参数），但所有这些方法都没有考虑到 TLN 生物测定的全 ...
尼达尼布 （Ofev）是一种临床批准的多激酶受体抑制剂，可与多西紫杉醇联合治疗具有腺癌 (ADC) 组织学的非小细胞肺癌，基于 ADC 报告的临床益处，而不是鳞状细胞癌 (SCC)，后者是最常见的两种常见的组织学肺癌亚型。 方法： 我们研究了肿瘤相关 ...
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