最近，已经为急性髓性白血病 (AML) 患者的特定亚群开发了几种靶向药物，包括 米哚妥林 （midostaurin），这是 FDA 批准的第一个用于新诊断的 FLT3 突变患者的 FLT3 抑制剂。然而，在最初的 I/II 期临床试验中，一些没有 FLT3 突变的患者对 midostaurin ...
伊马替尼 （imatinib）是一种经典的酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗慢性粒细胞白血病。尽管大多数患者耐受性良好并有助于实现完全缓解，但已报道了一些罕见的伊马替尼相关不良反应，例如肺间质纤维化。由于其罕见，伊马替尼诱导的间质性肺病 (ILD) 的临床特 ...
艾曲波帕（ eltrombopag ）暴露的中位持续时间为 2.37 年（范围，2 天至 8.76 年）。在研究期间，302 名患者中有 285 名（94%）需要改变艾曲波帕的剂量（包括频率）。其中，302 名患者中有 252 名（83%）至少增加了 1 次剂量（或给药频率），218 名患者 ...
头痛 最常见的艾曲波帕（ eltrombopag ）副作用是头痛、鼻咽炎和上呼吸道感染。大多数 AE 为 1 级或 2 级。3 级和 4 级 AE（不良反应）分别发生在 78 名 (26%) 和 19 名 (6%) 患者中。大多数 3 级或 4 级事件分别发生在 1 名患者中，超过 6 名患者均 ...
在研究中接受至少 2 年治疗并由于艾曲波帕（ eltrombopag ）的商业可用性而退出研究的患者被认为已完成 EXTEND，无论他们是否继续使用艾曲波帕。血小板计数未达到 50 × 10 9的患者/L 或更多但从艾曲波帕治疗中获益（由他们的医生确定）被允许在研究中继 ...
生长因子在肿瘤和正常细胞（如睾丸间质细胞）的发育中起重要作用。用 格列卫 /伊马替尼等抗癌剂治疗癌症可能会通过生长因子的产生或其信号通路的失败而干扰正常的睾丸间质细胞活性、生长和生育能力。该研究的目的是确定暴露于伊马替尼的正常小鼠睾丸间质 ...
与接受 1 年治疗的患者相比，三年的 甲磺酸伊马替尼 （伊马替尼）辅助治疗可降低高危原发性胃肠道间质瘤 (GIST) 患者的复发率并提高总生存期。较长治疗时间的影响尚不清楚。确定用伊马替尼辅助治疗原发性 GIST 5 年是否可以耐受和有效。 这项前瞻性 ...
黑色素瘤是最致命的皮肤癌之一，由于对化疗药物的强烈抵抗，导致大多数与皮肤相关的死亡。在本研究中，我们研究了 达拉非尼 （dabrafenib） 在人黑色素瘤细胞系 A375 和 MEL624 中诱导的耐药机制。我们的研究支持在用达拉非尼治疗后黑色素瘤细胞中诱导内 ...
受体相互作用蛋白 (RIP)3 是坏死性凋亡的关键调节因子，已被证明与多种疾病有关，这表明其抑制剂在临床上很有前景。然而，迄今为止报道的 RIP3 抑制剂很少。B-RafV600E抑制剂是转移性黑色素瘤治疗的重要抗癌药物。在这项研究中，我们发现 6 种 B-Raf 抑 ...
在 2/3 期试验中，艾曲波帕（ eltrombopag ）治疗慢性/持续性免疫性血小板减少症 (ITP) 患者 6 个月或更短时间可增加血小板计数并减少出血。开放标签 EXTEND 研究评估了艾曲波帕在已完成先前艾曲波帕研究的 ITP 成人患者中的长期安全性和有效性。对于入 ...
人孕烷 X 受体 (hPXR) 由大量内源性和外源性化合物激活，在控制解毒酶和转运体调节肝脏和胃肠道药物代谢和清除方面发挥关键作用。hPXR 还参与多药耐药性的发展和增强的癌细胞侵袭性。此外，药物无意中激活它可以介导药物-药物相互作用并导致严重的不良事 ...
吉非替尼 （gefitinib）是 EGFR 敏感突变 NSCLC 患者的基本药物。批准剂量250mg/天是基于有限的临床试验，本研究旨在探索药物暴露与吉非替尼反应之间的关系。通过 LC-MS/MS 测定了 87 名携带 EGFR 敏感突变的 NSCLC 患者的C谷。C谷的中位数为 173.9 ng/ ...
间质性肺病 (ILD) 是 吉非替尼 （易瑞沙）的严重不良反应。我们检查了接受吉非替尼治疗的韩国非小细胞肺癌患者药物诱导的 ILD 的发生率和临床特征。 材料和方法 在 2002 年 1 月至 2011 年 12 月期间在首尔国立大学医院开始吉非替尼治疗的非小细 ...
酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 提供的治疗益处，例如 吉非替尼 (Gefitinib) 和厄洛替尼 (Tarceva)，由于耐药性的发展而受到限制，这会导致治疗失败和癌症相关死亡率。本研究的目的是阐明肺癌细胞中伴随获得性吉非替尼耐药性的细胞扰动的机制洞察力。筛选了几种 ...
奥希替尼 （osimertinib）的疗效和安全性在临床试验中得到证实；然而，真实世界的临床数据，特别是耐药性分布，是有限的。在这里，我们调查了奥希替尼在实际实践中的疗效、安全性和耐药性。我们回顾了 2016 年 2 月至 2017 年 6 月期间开始使用奥希替尼 ...
奥希替尼 /奥西替尼最初被批准用于 T790M 阳性 NSCLC，最近被批准用于EGFR突变 NSCLC的一线治疗。然而，对奥希替尼的耐药机制尚未完全描述。 实验设计： 使用来自 MD Anderson Lung Cancer Moonshot GEMINI 和 Moffitt Cancer Center Lung Canc ...
对于缺乏匹配的兄弟姐妹供体的 SAA 儿童的最佳一线治疗尚未确定。对于那些接受艾曲波帕（ eltrombopag ）治疗的人来说，反应很好，但复发和克隆进化仍然令人担忧，特别是对于随着时间的推移获益最多的儿童。移植相关发病率和死亡率的改善使匹配的无关供 ...
在儿科艾曲波帕（ eltrombopag ）组共有 28 名应答者中，43% 复发（n= 12），而儿科 IST 组为 27%（63 名应答者中的 17 名）。EPAG 组的中位复发时间为 349 天，IST 组为 585 天。EPAG 组的复发在 6 个月后达到峰值，并在 2 年后再次出现。EPAG 组的复发 ...
EGFR 外显子 20 插入 (Ex20Ins) 占非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 EGFR 激活突变的 4-10%。EGFR Ex20Ins 肿瘤通常对第 1次和第 2 次无反应一代 EGFR 抑制剂，目前对 EGFR Ex20Ins 的 NSCLC 患者的护理标准是常规的细胞毒性化疗。因此，开发能够更有效地靶向具 ...
获得性严重再生障碍性贫血（SAA）具有免疫发病机制，抗胸腺细胞球蛋白和环孢素的免疫抑制治疗（IST）是有效的治疗方法。与历史 IST 队列相比，添加到标准 IST 中的艾曲波帕 ( eltrombopag ) 与初治 SAA 患者更高的总体和完全缓解率相关。我们对该试验进 ...
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