我们通过免疫印迹检查了阿法替尼( afatinib )单独或与 TMZ(替莫唑胺)联合对 EGFR 活化的影响。阿法替尼治疗显着抑制 U87MG、U87EGFR WT、U87EGFRvIII 和 U87EGFRvIII DK 中的 EGFR 活化(磷酸化 EGFR),而 TMZ 没有效果。有趣的是,我们观察到在 EG ...
赛可瑞 /克唑替尼可靶向间充质-上皮转化 (MET)和间变性淋巴瘤激酶 (ALK),后者被认为是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。本研究的目的是探讨克唑替尼在伴有ALK重排和 c-Met 过表达的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的疗效。 方法 共有来自两个机 ...
已知 EGFRvIII 可增加癌细胞的增殖、存活和调节治疗反应。我们通过蛋白质印迹分析验证了 EGFR、EGFRvIII 和 EGFRvIII DK 在 U87MG 和 U251 细胞中的表达。,并通过 MTT 法分析增殖率。与之前的报告一致 ,我们观察到与亲本 U87MG、EGFR 和 EGFRvIII DK 过 ...
多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 是最常见和最具侵袭性的原发性脑肿瘤。尽管手术、放疗和化疗取得了进步,但患者的平均生存期仅为 14.6 个月。在大多数 GBM 肿瘤中,酪氨酸激酶显示出增加的活性和/或表达,并积极促成治疗耐药性的发展、复发和发作;使它们的抑 ...
阿法替尼( afatinib )是 FDA 批准的不可逆抑制剂,通过不可逆地结合到 ATP 结合位点 [32,33]来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。最近的研究表明,与接受培美曲塞联合顺铂或吉西他滨联合顺铂治疗的患者相比,接受阿法替尼治疗的 EGFR 突变非 ...
获得性EGFRC797X 突变已被确定为对奥希替尼最显着的耐药性,并且EGFRL718 和 L792 残基的新继发突变也已被证明赋予奥希替尼耐药性,使得奥希替尼治疗后的药物选择成为一个难题。据报道, 达可替尼 (多泽润)对奥希替尼耐药后获得罕见化合物突变的患者有 ...
胶质母细胞瘤 (GBM) 是一种侵袭性脑肿瘤,具有普遍复发和预后不良的特点。复发主要是由抗放化疗的癌症干细胞 (CSC) 驱动的。表皮生长因子受体 (EGFR) 及其突变体 EGFRvIII 分别在约 60% 和约 30% 的 GBM 患者中扩增;然而,针对 EGFR 的疗法未能改善疾病 ...
达克替尼 /达可替尼是第二代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),在 ARCHER 1050 中优于第一代 EGFR TKI。然而,达克替尼在中枢神经系统 (CNS) 中的活性尚不为人所知。 ARCHER 1050 不包括基线脑转移患者。本研究旨在描述 达可替尼在现实 ...
耐药性阻碍了人类卵巢癌 (OC) 疗法的有效性,例如顺铂或紫杉醇疗法。尽管 达克替尼 (dacomitinib)是一种新型抗癌剂,可用于治疗多种类型的癌症,例如非小细胞肺癌、头颈癌,但很少有研究报告其在耐药人类 OC 细胞中的有效性。在本研究中,将愈合、微孔 ...
我们报告了一名患者在开始每天三次 20 mg 的 他达拉非 (tadalafil)治疗后出现意外的药物效应,导致伤口几乎完全愈合。这名患者在一次外伤性农业机械事故导致足部断血后接受了最先进的急性和慢性伤口干预治疗 50 年。这种感染既危及生命,也危及肢体。 ...
Becker 肌营养不良症 (BMD) 是一种进行性 X 连锁肌肉萎缩症,目前尚无治疗方法。与杜氏肌营养不良症 (DMD) 一样,BMD 是由编码肌营养不良蛋白的基因突变引起的,肌营养不良蛋白是一种结构性细胞骨架蛋白,也将其他蛋白质靶向肌肉肌膜。其中包括神经元一 ...
评估性别、年龄、糖尿病、肾和肝功能损害对 希爱力 /他达拉非药代动力学和耐受性的影响。 方法 在英国、比利时、波兰和德国对健康男性和女性受试者、老年受试者和患有糖尿病、肾功能不全、终末期肾功能衰竭的受试者进行了六项单剂量(5、10 或 2 ...
已发现 仑伐替尼 (lenvatinib)对放射性碘难治性甲状腺癌有效。然而,由于癌症进展和不良反应,仑伐替尼治疗的依从性很差。为了提高仑伐替尼治疗的成功率,我们建议将仑伐替尼与另一种靶点与仑伐替尼不同的药物组合。我们在临床前模型中测试了这种组合 ...
对于 乐卫玛 /仑伐替尼治疗失败的晚期肝细胞癌 (HCC) 患者,没有标准的后治疗。本研究旨在调查仑伐替尼后转移至治疗后的比率,并探索仑伐替尼治疗失败患者的二线药物候选者。 方法: 我们回顾性收集了 7 家机构接受仑伐替尼作为一线药物的晚期 H ...
一些甲状腺癌患者在停用酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 后会出现疾病快速进展,这被称为耀斑现象。在以往的报道中,表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的发作现象的发生率为 4% 至 11.1%,发作现象的中位时间范围为 7 至 12 天。在这项研究中,我 ...
一些分化型甲状腺癌 (DTC) 患者可能需要初始低剂量 (LD) 的 乐伐替尼 (lenvatinib)。然而,很少有研究调查 LD 乐伐替尼的疗效。我们比较了乐伐替尼在初始 LD 与标准初始剂量 24 mg 对 DTC 患者的疗效和耐受性。 在这项横断面研究中,回顾性审查了 ...
与安慰剂相比,恩杂鲁胺( enzalutamide )显着降低了 29% 的死亡风险,尽管安慰剂组的患者比恩杂鲁胺组的患者更频繁和更早地接受了有效的进展后治疗。早在随机分组后 4 个月就观察到恩杂鲁胺的益处,并在整个研究过程中得到维持,正如 Kaplan-Meier 生 ...
在我们涉及既往未接受过化疗的转移性前列腺癌男性的研究中,恩杂鲁胺( enzalutamide )延长了直到影像学进展或死亡的时间,提高了总生存期,并将化疗的开始时间中位数延迟了 17 个月。从随机分组后 2 个月的第一次评估中观察到 恩杂鲁胺对放射学无进展 ...
尽管 尼达尼布 (nintedanib)绝大多数是给老年患者开的,但这是第一项证明衰老不会影响尼达尼布疗效的研究。这项研究揭示了老年动物模型在肺纤维化中的应用。 尼达尼布是美国食品和药物管理局 (FDA) 批准的两种特发性肺纤维化 (IPF) 治疗药物之一。 ...
特发性肺纤维化 (IPF) 是一种与显着发病率和死亡率相关的纤维化间质性肺病。以前,IPF 一直使用免疫抑制疗法进行管理;然而,已经表明这与死亡率增加有关。在过去 5 年中,两种疾病缓解剂已获准用于 IPF,即吡非尼酮和 尼达尼布 (维加特)。尼达尼布是 ...
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