在国外一项单组、开放性Ⅱ期临床试验中,28例SEGA患者平均年龄为11岁(3~34岁),其中60%患者为男性。患者口服依维莫司everolimus3mg·m-2·d-1,qd,此后逐渐滴定到血药浓度达到5~15ngmL-1。 ...
EXIST-2为一项随机、双盲、安慰剂对照的国际多中心Ⅲ期临床试验,纳入118例至少1位RAML直径≥3cm的TSC-RAML成年患者或散发性淋巴管肌瘤病合并RAML患者,按2∶1比例随机分组,分为依维莫司everolimus治疗组和安慰剂组,以RAML缓解率(RAML总体积缩小50%以上) ...
舒尼替尼Sunitinib,也被称为苹果酸舒尼替尼Sunitinib胶囊,是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。舒尼替尼Sunitinib的首要开发目标为,用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。舒尼替尼Sunitinib能选择性地靶向某些蛋白 ...
卡博替尼 (Cabozantinib、XL184)是美国Exelixis公司研发的一款多靶点的广谱抗癌药物,其作用靶点包括:MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等。 由于靶点众多,卡博替尼对多种癌症广泛有效,被誉为靶向药物中的“万金油”。 ...
服用伊马替尼Imatinib有什么注意事项?伊马替尼Imatinib为深黄色至棕黄色薄膜衣片,一粒有100mg,需口服使用。通常每日服用一次,一次4粒,服药量可能会根据具体情况有所调整。不同的服药方法往往对药物药效的发挥和不良反应的发生有重要影响,因此尤为需要注 ...
艾曲波帕eltrombopag的PD特点如下:艾曲波帕eltrombopag的主要药效是提高血小板计数,从而降低出血风险。艾曲波帕eltrombopag的血小板增加效应与剂量呈正相关,即剂量越大,血小板增加越多。艾曲波帕eltrombopag的血小板增加效应也与基线血小板计数呈负相关, ...
艾曲波帕eltrombopag可以与血小板生成素的受体结合,激活信号转导通路,促进骨髓中巨核细胞的增殖和分化,从而增加血小板的生成。艾曲波帕eltrombopag与内源性TPO的作用位点不同,不会与TPO竞争受体,而是可以协同作用,共同提升血小板计数。 ...
ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者占NSCLC病例的1-2%,而克唑替尼是第一个获批ROS1重排晚期NSCLC一线治疗的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。多数患者在开始克唑替尼治疗12个月内出现耐药, 洛拉替尼 /劳拉替尼作为一种针对ROS1靶点的新型TKI,最近被用于克唑替尼 ...
约 3% 至 4% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者存在MET外显子 14 跳跃突变,预示着不良预后。 卡马替尼 (inc280)是一种口服激酶抑制剂,可抑制 MET,并在MET失调的 NSCLC患者中显示出良好的疗效。2 期 GEOMETRY mono-1 试验评估了卡马替尼对具有MET外显子 14 ...
卡马替尼 (capmatinib),是一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对c-Met靶点具有高度选择性,能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,达到抗肿瘤活性。 2023年2月时在中国药监部门提交了上市申请,但截至目前 ...
卡马替尼 (Capmatinib,INC280)是一种口服、高选择性的MET抑制剂,具有体内和体外活性,与其他抑制剂相比,卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂之一,无论在初治患者还是经治患者都取得了非常好的疗效。 卡马替尼(Capmatinib) 一线和二线治疗METe ...
卡马替尼Capmatinib治疗带有MET扩增的晚期NSCLC效果怎么杨?在患有MET扩增的晚期NSCLC患者中,经独立审查委员会评估,在12%的肿瘤组织具有基因拷贝数的患者中观察到总体缓解的主要终点(95%CI,4至26)6至9份,9%(95%CI,3至20)肿瘤组织的基因拷贝数为4或5 ...
阿法替尼afatinib具有EGFR和HER2两个靶点,能够不可逆性地阻断因表皮生长因子受体(EGFR)的变异和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的过度表现而刺激细胞内部信息传导异常,永久关闭癌细胞赖以生存的信号传导通道,使癌细胞不能生长、繁殖,从而治疗癌症。 ...
在患有MET外显子14跳跃突变的晚期NSCLC患者中,经独立审查委员会评估,在69名既往患者中观察到总体缓解的主要终点为41%(95%置信区间[CI],29至53)。 ...
我们进行了一项多队列2期研究,评估卡马替尼Capmatinib治疗MET失调的晚期NSCLC患者的效果。根据先前的治疗线和MET状态(根据肿瘤组织中的基因拷贝数,MET外显子14跳跃突变或MET扩增)将患者分配到队列。 ...
在一项1-2期临床试验中评估了索托拉西布Lumakras的安全性和有效性。在这项试验中,索托拉西布Lumakras疗法对KRASp.G12C突变的转移性胰腺癌患者具有临床意义的疗效和可接受的安全性。共有21%的患者出现集中确认缓解,中位缓解时间为1.5个月;84%的患者疾病得到 ...
卡博替尼Cabozantinib通过抑制体内多种激酶的活性,起到抗肿瘤的作用,可以延缓肿瘤的发展和转移,对肿瘤血管的新生起到抑制作用。具体来说,卡博替尼Cabozantinib的适应症包括: ...
RCC在III期METEOR试验中先前的血管内皮生长因子受体靶向治疗后。由于骨转移与RCC患者的发病率增加有关,因此在METEOR中分析了骨相关结果。共有658名患者参加该试验,按1:1随机分配接受60mg卡博替尼Cabozantinib或10mg依维莫司进行治疗。 ...
在开放标签、随机的II期CABOSUN试验中,对中度或低风险的晚期RCC患者进行了卡博替尼Cabozantinib或舒尼替尼治疗。结果显示,与接受舒尼替尼治疗的患者相比,接受卡博替尼Cabozantinib治疗的患者中位PFS显著延长,ORR显著提高。 ...
METex14跳突患者多为老年患者,平均年龄为65-76岁,因此对于药物使用的便捷性和安全性有着更高的需求。临床研究显示,卡马替尼capmatinib在体内的吸收代谢不受空腹或进食状态影响。 ...
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