帕纳替尼 (Ponatinib)已在难治性慢性髓细胞白血病 (CML) 患者和具有 Thr315Ile 突变的 CML 患者中显示出疗效。我们旨在研究帕纳替尼作为慢性期 CML 患者一线治疗的活性和安全性。 方法 我们在美国德克萨斯州休斯顿的 MD 安德森癌症中心进行了单 ...
共有 269 名患者被随机分配至依鲁替尼( Ibrutinib )（n= 136）或苯丁酸氮芥（n= 133）。如前所述，基线特征在治疗组之间得到了很好的平衡。在中位随访 60 个月（范围，0.1-66 个月）后，79 名（58%）患者继续接受一线依鲁替尼治疗，而 56 名（41%）患者 ...
RESONATE-2 是一线依鲁替尼（ Ibrutinib ）与苯丁酸氮芥治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL) 的 3 期研究。≥65 岁的患者 (n= 269) 以 1:1 的比例随机分配至每天一次的依鲁替尼 420 mg 连续给药或苯丁酸氮芥 0.5-0.8 mg/kg ≤12 个周期 ...
在研究中，使用一大组人 HCC 细胞系和四种不同的致癌基因驱动的 HCC 小鼠模型研究了卡博替尼的治疗潜力。体外和体内联合研究表明，p-MET 水平而非总 c-MET 表达可能是卡博替尼（ Cabozantinib ）疗效的可靠生物标志物。显然，我们的小鼠研究受到以下事实 ...
第三代酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 普纳替尼 （帕纳替尼）与高发生率的急性缺血事件有关。导致这些事件的病理生理学尚不清楚。我们假设，普纳替尼会产生一种内皮血管病变，涉及过度的内皮相关血管性血友病因子 (VWF) 和继发性血小板粘附。在西方饮食的野生型 ...
帕纳替尼 （ponatinib）是一种多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂，其对肝细胞癌细胞的作用以前没有被探索过。在本研究中，我们研究了其对肝细胞癌细胞生长的影响及其潜在机制。对于 SK-Hep-1 和 SNU-423 细胞，帕纳替尼通过上调裂解的 caspase-3 和 -7 诱导细 ...
隆突性皮肤纤维肉瘤 (DFSP) 是一种罕见的斑块状皮肤组织肿瘤，多发生于躯干而非四肢和颈部。超过 95% 的 DFSP 在 17q22 和 22q13 染色体区域存在异常，导致COL1A1和PDGFB基因融合。手术是 DFSP 的最佳治疗方法，但对局部晚期或转移性患者效果较差，如化 ...
腱鞘巨细胞瘤 (TGCT) 是一种罕见的集落刺激因子 1 (CSF-1) 驱动的影响关节的增殖性疾病。由于局部复发需要多次手术，弥漫型 TGCT 经常导致显着的发病率。 格列卫 /伊马替尼阻断 CSF-1 受体。本研究调查了伊马替尼在 TGCT 中的长期影响。我们进行了一项国 ...
酪氨酸激酶在信号转导通路的激活和介导类风湿性关节炎发病机制的细胞反应中发挥核心作用。 甲磺酸伊马替尼 （伊马替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗表达 Bcr/Abl 的白血病，随后发现用于治疗表达 c-Kit 的胃肠道间质瘤。我们证明伊马替尼可有效预 ...
Raf 激酶通过细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK1/2) 发出信号以驱动细胞分裂。由于 BRAF 中的激活突变（B-Raf 原癌基因、丝氨酸/苏氨酸激酶）具有高度致癌性，因此已经开发了包括 泰菲乐 /达拉非尼在内的 BRAF 抑制剂来治疗癌症。用于癌症的 ERK1/2 信号抑制 ...
背景：一旦实现，完全手术切除可改善甲状腺未分化癌 (ATC) 的预后。然而，大多数 ATC 患者出现无法手术的晚期疾病，通常伴有即将发生的气道阻塞、出血风险增加和明显的吞咽困难。迫切需要新的治疗策略来改善疾病控制和降低局部发病率。本研究的目的是确 ...
帕金森病 (PD) 是一种以多巴胺能神经元丢失为特征的神经退行性疾病。目前，没有药物可以阻止 PD 的进展。与其他多因素遗传疾病一样，全基因组关联研究 (GWAS) 发现了 PD 的多个风险位点，尽管它们的临床意义仍不确定。在这里，我们通过使用 GWAS 数据和 ...
由于据报道抑制 c-MET 会导致 PD-L1 表达增加，我们检测了卡博替尼( Cabozantinib )处理的人 HCC 细胞和小鼠 HCC 样品中的 PD-L1 表达。总体而言，没有获得一致的结果，并且卡博替尼不影响四种小鼠模型中的 PD-L1 表达。 一项测试卡博替尼和抗 PD-L1 ...
小鼠 HCC 模型的使用使我们能够研究卡博替尼是否调节 HCC 微环境。由于 VEGFR2 及其介导的血管生成被认为是卡博替尼（ Cabozantinib ）抑制肿瘤生长的主要机制，我们分析了用卡博替尼治疗的四种小鼠 HCC 模型中的 VEGFR2 水平和肿瘤血管系统。在所有模型 ...
目的：探讨 吉非替尼 （Gefitinib）联合细胞毒药物顺铂（CDDP）对肝细胞癌（HCC）的抑制作用。 方法：使用雌性昆明小鼠和H22肝癌细胞。每天一次通过胃灌胃给予吉非替尼 100 mg/kg 体重 (BW) 或卵磷脂液体，连续 5 或 10 天。CDDP 或生理盐水 (NS) 每 ...
易瑞沙 /吉非替尼是一种口服活性抗肿瘤剂，通过阻断表皮生长因子受体 (EGFR) 信号通路来抑制不受控制的细胞增殖。各种体外和体内研究表明，乳腺癌易感基因 1 (BRCA1) 的表达上调与化疗耐药和化疗后生存率降低有关。在本研究中，使用吉非替尼高敏感性细 ...
随后，我们研究了卡博替尼（ Cabozantinib ）在小鼠模型中的作用的分子机制。组织学评估显示，卡博替尼治疗不影响肿瘤的整体组织病理学特征。使用 Ki67 作为增殖标记，我们发现在 c-Met/β-catenin 和 Akt/c-Met 小鼠 HCC 中，卡博替尼治疗导致细胞增殖 ...
表皮生长因子受体 (EGFR) 信号通路的激活促进肝细胞腺瘤 (HCA) 和癌 (HCC) 的发展。发现选择性 EGFR 抑制剂 吉非替尼 （Gefitinib）可预防大鼠肝硬化的肝癌发生。因此，吉非替尼可能会减少肿瘤前肝脏病变向 HCC 的进展。在短期和长期实验中，N- 进行亚硝 ...
由于 HCC 是一种高度异质性的疾病，我们试图通过使用癌基因的各种组合来模拟其异质性。我们选择了四种不同的小鼠 HCC 模型，它们过表达以下基因组合：c-Met/β-catenin、Akt/c-Met、Akt/Ras和 c-Myc。所有这些模型都经过我们小组以及独立调查的广泛验证 ...
尽管携带EGFR突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)最初对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 反应良好，但它们通常在大约一年后进展。EGFRT790M突变是常见的耐药机制。具有 T790M 的 NSCLC 对 奥希替尼 /奥西替尼反应良好；然而，非小细胞肺癌的异质性可能会限制疗效。 ...
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