与 FGFR1 异常相关的髓系和淋巴系恶性肿瘤的特征在于组成型激活的 FGFR1 激酶和快速转化为急性髓系白血病和淋巴母细胞淋巴瘤。分子靶向治疗尚未广泛用于 SCLL。 Ponatinib (帕纳替尼) 有效抑制天然和突变 BCR-ABL，也靶向成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) ...
获得性多药耐药 (MDR) 的存在是化疗成功的主要障碍之一。MDR 通常是 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白过度表达的结果，这些转运蛋白与治疗药物的挤出有关。最近，研究表明几种 ABC 转运蛋白可以通过特定的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 进行调节。 普纳替尼 /帕纳替 ...
实施了描述药物通过 BBB 转运的隔室血脑屏障 (BBB) 模型，以评估外排转运蛋白对多激酶抑制剂 普纳替尼 （ponatinib）穿过 BBB 的速率和程度的影响。野生型和转运蛋白敲除小鼠的体内药代动力学研究表明，两种主要的 BBB 流出转运蛋白 P-糖蛋白 (P-gp) 和 ...
急性髓性白血病 (AML) 是一种预后不良的血液系统恶性肿瘤，在过去几十年中几乎没有取得任何治疗进展。fms 样酪氨酸激酶 (FLT3) 的内部串联重复 (ITD) 区域的突变被认为是降低反应和总体存活率的高风险。 雷德帕斯 （midostaurin）是一种 III 型受体酪氨 ...
FLT3 靶向抑制剂的开发代表了高度侵袭性 fms 样酪氨酸激酶 3 突变 (FLT3-mut) 急性髓细胞白血病 (AML) 患者管理的重要范式转变。 米哚妥林 /雷德帕斯是一种口服 III 型酪氨酸激酶抑制剂，除了 FLT3 外，它还抑制 c-kit、血小板衍生生长因子受体、src 和 ...
米哚妥林 （midostaurin）是一种源自细菌Streptomyces staurosporeus的生物碱，最初被表征为蛋白激酶 C 的抑制剂。随后的体外分析确定了对 c-kit、血小板衍生生长因子受体 (PDGFRs) α 和 β、细胞周期蛋白的抑制活性。依赖性激酶 1 (cdk1)、主要血管内 ...
本报告探讨了小分子是否可以消耗表达 FoxP3 的调节性 T (T reg) 细胞，从而增强抗肿瘤免疫力。 格列卫 /伊马替尼是一种由慢性髓性白血病 (CML) 细胞表达的致癌 BCR-ABL 蛋白的酪氨酸激酶抑制剂，具有脱靶，包括在 T 细胞中表达的 LCK。我们发现，完全分 ...
慢性移植物抗宿主病 (ScGVHD) 的硬化性皮肤表现导致严重的发病率，包括关节运动范围 (ROM) 限制导致的功能障碍。对于类固醇难治性疾病，尚未建立更好的二线治疗。 格列卫 （Imatinib）是一种多激酶抑制剂，可抑制与皮肤纤维化有关的多种信号通路，具有体 ...
恶性外周神经鞘瘤（MPNSTs）具有高度侵袭性并且与不良预后相关。迫切需要开发新治疗方案的基础研究。在六种人 MPNST 细胞系和异种移植小鼠模型中检查了 伊马替尼 （Imatinib）对 MPNST 的影响。 结果： 结果显示，在所有六种细胞系中，血小板衍 ...
Profibrogeneic 细胞因子有助于在特发性肺纤维化 (IPF) 中肺间质中肌成纤维细胞的积累。 格列卫 /伊马替尼是一种特异性针对 Abl、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 和 c-Kit 酪氨酸激酶的酪氨酸激酶抑制剂，已显示在炎症介导的肺反应小鼠模型中抑制纤维化 ...
骨肉瘤是最常见的原发性恶性骨肿瘤，其特征在于骨的类骨质产生和/或溶骨性病变。对化疗治疗缺乏反应表明探索新治疗方法的重要性。甲磺酸伊马替尼（ 格列卫 ，诺华制药）是一种酪氨酸激酶抑制剂，最初开发用于治疗慢性粒细胞白血病。多项研究表明，甲磺酸 ...
在之前的一项针对痛风受试者的 RCT中，每日 40 毫克非布司他（ febuxostat ）的 UL 疗效优于安慰剂。在这里，非布司他 40 mg 的 UL 功效被证实与别嘌醇 300 mg 的 UL 功效相当。在所研究的所有肾功能水平上，非布司他 80 毫克的每日 UL 疗效优于非布司他 ...
56% 的非布司他（ febuxostat ）受试者 (1,272/2,269) 报告了 AE（不良反应）。治疗组之间的发生率没有差异，最常报告的不良事件发生率也没有。大多数 AE 的严重程度为轻度或中度。 轻度或中度肾功能不全受试者的 AE 发生率与总体研究人群相似：非布 ...
达拉非尼 /泰菲乐是一种有效的 ATP 竞争性 BRAF 激酶抑制剂，在激酶组筛选、细胞系和异种移植物中对突变 BRAF 具有高度选择性。 进行了达拉非尼的 I 期试验，以评估无法治愈的实体瘤患者的安全性和耐受性。在 BRAF 突变肿瘤患者（包括非 V600E 突变 ...
在随机分配的 2,269 名受试者中，757、756 和 756 名受试者分别接受了至少 1 次每日剂量的非布司他（ febuxostat ） 40 mg、非布司他 80 mg 或别嘌醇。在别嘌醇治疗的受试者中，610 名每天接受 300 毫克，145 名受试者由于中度肾功能不全（eCLcr = 30 至 ...
已在胃肠道间质瘤 (GIST) 患者中描述了激活 BRAF 的致癌突变，但尚未报道用 BRAF 抑制剂治疗 GIST 和介导 GIST 出现耐药性的机制。 达拉非尼 （dabrafenib）是一种有效的 ATP 竞争性 BRAF 激酶抑制剂，在激酶组筛选、细胞系和异种移植物中对突变 BRAF 具 ...
2,269 名受试者被随机分配接受至少一剂非布司他 40 mg、非布司他（ febuxostat ） 80 mg 或别嘌醇，因为基线 sUA 8.0 mg/dL，随机分配到别嘌醇治疗组的一名受试者被排除在功效分析之外。因此，疗效分析基于改良意向治疗 (mITT) 队列中的 2,268 名受试者 ...
在 KEYNOTE-022 研究中，与安慰剂联合 达拉非尼 和曲美替尼（三联体）相比，派姆单抗联合达拉非尼和曲美替尼（三联体）改善了无进展生存期（PFS），但未达到统计学意义。报告了 PFS、反应持续时间 (DOR) 和总生存期 (OS) 的成熟结果。 方法： KE ...
本研究的目的是在为期 6 个月的试验中比较每日非布司他（ febuxostat ）和别嘌呤醇在痛风和血清尿酸 (sUA) ≥ 8.0 mg/dL 的受试者中的降尿酸 (UL) 疗效和安全性。受试者（n = 2,269）被随机分配至非布司他 40 毫克或 80 毫克，或别嘌醇 300 毫克（中度肾 ...
本临床试验的目的是评估非布司他 ( febuxostat ) 与羟氯喹 (HCQ) 相比对 COVID-19 感染中度症状门诊患者临床症状、实验室检查和胸部 CT 结果的影响。 我们进行了一项临床试验，涉及 COVID-19 感染后患有中度呼吸道疾病的成人门诊患者。患者被随机分 ...
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