失调的 Polycomb 抑制复合物 2 (PRC2) 与肿瘤发生和进展密切相关，使其成为表观遗传癌症治疗的宝贵靶点。破坏PRC2酶活性所需的EZH2-EED相互作用是一种很有前途的癌症治疗策略。然而，这种抑制剂仍然是有限的。通过 NanoBRET 技术对大约 1300 种化合物进 ...
奥希替尼 （osimertinib）是唯一获得美国食品和药物管理局批准的第三代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。进行荟萃分析以汇总已发表临床试验的混合结果，以评估奥希替尼的疗效和安全性。对 PubMed、Web of Science 和 Cochrane 图书馆电 ...
HER2（或ERBB2）畸变，包括扩增和突变，已被归类为致癌驱动因素，导致 2% 至 6% 的肺腺癌。HER2扩增也是对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 获得性耐药的重要机制。然而，由于临床前研究和临床试验有限，目前对于HER2畸变的肺癌患者仍然没有可用的护理标准 ...
携带ALK基因重排 (ALK+) 的非小细胞肺癌 (NSCLC)通常通过在 ALK 或疾病中发生继发性耐药突变而对第一代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 克唑替尼产生耐药性大脑中的进展。还发现了对第二代 ALK TKI 色瑞替尼和艾乐替尼产生耐药性的突变。 ...
已发现基于铂的化疗在艾乐替尼失败后对 ALK+ NSCLC 有适度的疗效，其 ORR (30%) 与在一线环境中观察到的 (27%) 相似，但 PFS 较短（中位数 = 4.3 个月对比7.0-8.1 个月）。在一项小型日本研究 (n = 20) 中，色瑞替尼的 ORR 低 (25%) 和反应持续时间短（ ...
2018 年 1 月 29 日至 2019 年 4 月 12 日期间，共有 72 名日本 ALK TKI 难治性 ALK+ NSCLC 患者进入安全导入期（n = 9；最后一名患者于 2018 年 3 月入组）和扩展阶段（主要队列，n = 47；探索性队列，n = 16）。在所有 72 名患者中，中位年龄为 53.0 ...
这项针对日本患者的单臂、多中心、开放标签研究包括安全导入，然后是对 ALK TKI 难治性或对 ALK TKI 天真的患者进行扩展阶段。患者接受布加替尼（ brigatinib ）180 mg 每天一次，7 天导入 90 mg 每天一次。主要终点是独立审查委员会 (IRC)——根据实体 ...
奥希替尼已被证明可以克服表皮生长因子受体 (EGFR)-T790M，这是对第一代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI) 最相关的获得性耐药。然而，损害 EGFR 797 位半胱氨酸残基与奥希替尼之间的共价结合的 C797S 突变诱导了对奥希替尼的耐药性。目前，没有有效的 ...
第三代表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 奥希替尼（商品名： 泰瑞沙 ）已成为获得 T790M 耐药突变的EGFR突变非小细胞肺癌 (NSCLC)患者的标准治疗方法。然而，尚未建立奥希替尼失败后的标准治疗方法。本研究旨在探索泰瑞沙/奥希替尼治疗失 ...
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）是晚期非小细胞肺癌（NSCLC）全身治疗的重要成员。 厄洛替尼 （erlotinib）是第一代 EGFR-TKI，美国国家综合癌症网络 (NCCN) 指南推荐将其作为 EGFR 突变致敏患者的一线药物。然而，厄洛替尼联合化疗（CT） ...
最常见的不良事件是疲劳，这在两个治疗组中发生的频率相似。两组中其他常见的不良事件包括背痛（醋酸阿比特龙（ abiraterone ）组为 30%，安慰剂组为 33%）、恶心（分别为 30% 和 32%）、便秘（26% 和 31%）、骨痛（ 25% 和 28%）和关节痛（27% 和 23%） ...
特罗凯 /厄洛替尼是一种用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）和胰腺癌的药物。接受厄洛替尼治疗的患者中有 4% 至 31% 出现严重肝毒性，导致治疗延迟或终止。仅报道了与厄洛替尼的肝毒性相关的少数因素。没有研究调查伴随药物和厄洛替尼诱导的肝毒性的作用。本 ...
与接受安慰剂加泼尼松的组相比，大约 1158 名患者的计划样本提供了 85% 的功效来检测接受醋酸阿比特龙（ abiraterone ）加泼尼松组的死亡风险比为 0.80。该样本量的计算方法是假设醋酸阿比特龙组的中位生存期为 15 个月，安慰剂组为 12 个月，两侧显着性 ...
这项 3 期多国、随机、双盲、安慰剂对照研究在 13 个国家的 147 个地点进行。患者于 2008 年 5 月至 2009 年 7 月期间入组，并根据基线 ECOG 体能状态评分（0 或 1 对 2）、过去 24 小时内的最严重疼痛水平在简短疼痛量表（BPI-SF）上进行分层（在 0 到 ...
厄洛替尼 （erlotinib）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌。了解药物的实际使用对于优化治疗条件至关重要。 方法 在这项多中心前瞻性观察研究中，对开始厄洛替尼（erlotinib）治疗的患者进行了 4 个月的随访。使用药物事件监测 ...
克唑替尼 （Crizotinib）是一种间变性淋巴瘤激酶 (ALK)、MET 和 ROS1 的抑制剂，被批准用于治疗 ALK 阳性或 ROS1 阳性的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。然而，ALK重排也与其他恶性肿瘤有关，包括间变性大细胞淋巴瘤和炎性肌纤维母细胞瘤 (IMT)。在这项 ...
ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 已被证明可有效治疗ALK阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)，尽管患者的反应和疾病进展过程各不相同。详细的潜在分子机制需要进一步研究以产生更好的预后。对来自 42 名通过荧光原位杂交或免疫组织化学确认为ALK重排阳性的 NSCLC 患者 ...
HER2突变和扩增已被确定为肺癌的致癌驱动因素。 多泽润 /达克替尼是 HER2、EGFR (HER1) 和 HER4 酪氨酸激酶的不可逆抑制剂，已在HER2外显子 20 插入或扩增的细胞系模型中显示出活性。在这里，我们在HER2突变或扩增的肺癌患者中研究了达克替尼。 患者 ...
人类表皮生长因子受体 (HER) 家族的成员在膀胱癌进展中起重要作用，并且可能是化疗耐药性发展的基础。 达克替尼 /达可替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体 (EGFR)、HER2 和 HER4 的催化结构域具有结构特异性，对其他实体瘤具有强大 ...
达克替尼 （dacomitinib）是一种用于晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 的泛 HER 抑制剂。我们在 ARCHER 1042 研究的队列 III 中探讨了计划的 4 天达克替尼剂量中断对达克替尼血浆暴露和不良事件 (AE) 的影响。 材料和方法 患有EGFR激活突变的晚期 NSCL ...
添加康安途医学博士免费咨询
人气：50000
人气：29540
人气：29409
人气：27226
人气：27060
免费咨询电话：4000 980 586
微信咨询
扫描二维码
免费咨询医学博士