阿法替尼（ afatinib ）在 1–7.5 的生理 pH 范围内高度可溶，预计不会与酸还原剂相互作用。这与吉非替尼、厄洛替尼和达克替尼形成对比，后者表现出 pH 依赖性溶解度，因此当与增加胃 pH 值的治疗（例如组胺 H2 受体拮抗剂和质子泵抑制剂）。体外研究表明 ...
尽管近年来人类结肠癌的治疗取得了进展，但对结肠癌的化疗疗效仍不尽如人意。在本研究中，在人类结肠癌细胞中检查了伴随抑制表皮生长因子受体 (EGFR) 和 DNA 甲基转移酶的影响。我们证明地西他滨（一种 DNA 甲基转移酶抑制剂）与 易瑞沙 /吉非替尼（一种 ...
表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂代表了EGFR突变阳性 (EGFRm+) 非小细胞肺癌 (NSCLC)患者的标准护理。几种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂已获批准用于 NSCLC 的一线或后期治疗，这保证了对这些药物的药理特性和支持这些药物的临床数据的深入了解。第二 ...
吉非替尼、厄洛替尼和阿法替尼（ afatinib ）是三种广泛使用的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI)，用于治疗晚期非小细胞肺癌 (NSCLC)，并已证明疗效。我们进行了系统评价和荟萃分析，以综合现有研究，直接比较 NSCLC 中 EGFR TKI 的疗效和安 ...
表皮生长因子受体的体细胞突变通常会导致对非小细胞肺癌 (NSCLC) 酪氨酸激酶抑制剂治疗产生耐药性。在本研究中，我们旨在确定可在 NSCLC 细胞中与吉非替尼（ Gefitinib ）联合诱导细胞死亡的伙伴药物和途径。我们进行了全基因组 RNAi 筛选，以确定吉非替 ...
奥希替尼是一种第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，在对早期 EGFR-TKI 耐药且患有非小细胞肺癌 (NSCLC) 的患者中显示出显着的临床益处获得了 T790M 突变。我们研究的目的是确定 奥西替尼 /奥希替尼耐药的潜在机制，并将其与临床结果相 ...
泰瑞沙 /奥希替尼是第三代酪氨酸激酶抑制剂，最初获批用于治疗 T790M 获得性耐药的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC)，现已获批用于一线治疗。然而，支持在未经治疗的脑转移瘤中使用奥希替尼的数据是有限的，尽管它已经建立了中枢神 ...
哪些分子和临床生物标志物可用于更好地了解甲磺酸奥希替尼（ osimertinib ）耐药性并制定治疗策略？在这项对 143 名接受肿瘤二代测序的患者的队列研究中，EGFRT790M 突变的缺失在对奥希替尼耐药时很常见，并且与早期治疗失败和一系列竞争性耐药机制的发 ...
胶质母细胞瘤 (GBM) 是一种致命的脑肿瘤，缺乏有效的治疗方法。表皮生长因子受体 (EGFR) 被认为是 GBM 治疗的一个有吸引力的目标。然而，GBMs 对第一代和第二代 EGFR 抑制剂的反应非常差。第三代EGFR靶向药物 奥西替尼 （AZD9291）是一种新型的不可逆抑 ...
cMET 受体的表达和激活与人类胰腺癌的肿瘤进展和化疗耐药有关。在这方面，我们在体外和体内评估了靶向 cMET 在胰腺癌模型中的效果。人（L3.6pl、BxP3、HPAF-II、MiaPaCa2）和鼠（Panc02）胰腺癌细胞系、内皮细胞（EC）和血管平滑肌细胞（VSMC）用于实验 ...
胃癌更开放，与遗传易感性有关。在我们对胃癌患者的 RNA 测序研究中，Runt 相关转录因子 3 (RUNX3) 的表达在胃癌中显着下调。我们发现 RUNX3 水平降低与 c-MET 显着相关（r = - 0.4216，P=0.0130）。此外，c-MET 表达是胃癌靶向治疗的候选者。因此，在本 ...
导致外显子 14 跳跃 (METΔex14) 的MET突变是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的强大分子驱动因素。卡马替尼（ capmatinib ）是一种高效、选择性的口服 MET 抑制剂，在一项针对晚期METΔex14 突变/MET扩增的 NSCLC患者的全球 II 期研究（GEOMETRY mono-1）中显示出 ...
勃起功能障碍 (ED) 是世界范围内的主要护理问题。他达拉非（ Tadalafil ）和西地那非是两种最常见的用于治疗 ED 的磷酸二酯酶 5 抑制剂。本系统评价和荟萃分析旨在直接比较他达拉非和西地那非治疗 ED 的效果。 方法 我们设计了一个用于搜索 PubM ...
我们之前已经证明，用短（4 小时）半衰期磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂西地那非治疗糖尿病周围神经病变可改善糖尿病 db/db 小鼠的功能结果。为了进一步检查 PDE5 抑制对糖尿病周围神经病变的影响，我们研究了另一种有效的 PDE5 抑制剂 希爱力 /他达拉非对 ...
评估每日一次 (QD) 他达拉非（ Tadalafil ）在儿科肺动脉高压 (PAH) 患者中的药代动力学和安全性，为进一步研究建立合适的剂量范围。 方法： 这是一项开放标签、多中心、国际、多剂量递增研究。根据体重，年龄≥2 岁的患者被纳入 3 个队列中的 1 ...
在（E7080） 乐伐替尼 治疗分化型甲状腺癌(SELECT) 的3 期S研究中，乐伐替尼改善了放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者与安慰剂相比的无进展生存期 (PFS) 和总体缓解率。该研究的目的是表征乐伐替尼治疗后肿瘤大小的变化。SELECT 是一项 3 期、随机、双盲 ...
接受恩杂鲁胺（ enzalutamide ）治疗的患者最常见的不良事件是疲劳。无论与试验方案的相关性如何，恩杂鲁胺组比安慰剂组发生更频繁（≥2 个百分点）的特别关注的不良事件是高血压（12% 对 5%）、主要不良心血管事件（ 5% 与 3%）和精神障碍（5% 与 2%） ...
在恩杂鲁胺（ enzalutamide ）组发生主要终点事件的 219 名患者中，187 名 (85%) 有放射学进展，32 (15%) 名患者死亡而没有放射学进展。在出现主要终点事件的安慰剂组228名患者中，224 名 (98%) 有放射学进展，4 名 (2%) 死亡而没有放射学进展。在恩杂鲁 ...
多激酶抑制剂 (MKI) 和哺乳动物雷帕霉素靶标 (mTOR) 抑制剂通过减少血管生成和肿瘤生长来延长治疗转移性肾细胞癌 (mRCC) 的无进展 (PFS) 和总生存期 (OS)。在这方面，MKI 仑伐替尼（ lenvatinib ）和 mTOR 抑制剂依维莫司证明单独使用时有效，但联合使用 ...
恩杂鲁胺（ Enzalutamide ）直接与雄激素受体结合并抑制雄激素的结合、雄激素受体核易位和雄激素受体介导的 DNA 结合。两项国际 3 期试验均显示了它对总生存率的影响，这些试验涉及接受多西紫杉醇治疗前后的转移性去势抵抗性前列腺癌患者。此外，在一项 ...
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