艾曲波帕（ eltrombopag ）是一种口服血小板生成素受体激动剂，对免疫抑制治疗无效的再生障碍性贫血患者有效。大约 45% 的患者对单药艾曲波帕有血液学反应；他们不仅血小板计数更高，而且血红蛋白水平和中性粒细胞数量也显着增加。我们假设将艾曲波帕添 ...
达拉非尼 联合曲美替尼可改善BRAF v600突变型无脑转移性黑色素瘤的预后；然而，达拉非尼联合曲美替尼活性在黑色素瘤脑转移(MBM)中尚未被研究。在这里，我们报道了2期试验COMBI-MB的结果。我们的目的是通过对BRAF v600突变型黑素瘤脑转移患者达拉非尼联 ...
该研究的主要目的是评估单独使用 达拉非尼 或联合曲美替尼治疗转移性黑色素瘤患者的疗效和安全性。这项回顾性、观察性研究涉及 135 名来自 30 个西班牙中心的扩大访问计划的不可切除的 IIIC 期或 IV 期黑色素瘤患者。 48 名患者接受了达拉非尼单药治 ...
先前对 BREAK-2 和 BREAK-3 的分析表明，在某些BRAFV600突变转移性黑色素瘤 (MM)患者中，达拉非尼（ dabrafenib ）可实现持续≥3 年的持久结果；然而，需要额外的随访以充分表征达拉非尼对这些患者的长期影响。 方法： BREAK-2 是一项单臂 2 期 ...
大多数非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者出现晚期疾病，其长期预后仍然很差。表皮生长因子受体 (EGFR) 靶向疗法，例如 易瑞沙 /吉非替尼，已经进行了全面的临床开发。多项 II 期和 III 期试验评估了吉非替尼作为单药治疗晚期 NSCLC 患者的临床疗效，以及单药治 ...
表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂在一部分非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中显示出显着的结果，并且还显示出增强电离辐射 (IR) 的作用。我们研究了一种用于 NSCLC 患者的口服 EGFR 抑制剂吉非替尼（ Gefitinib ）如何使 NSCLC 细胞放射增敏。 实验设计和结 ...
我们报道了选择性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼 ( Gefitinib ) 抑制肝细胞癌 CBO140C12 细胞的肝内转移。在这项研究中，我们关注肿瘤坏死因子-α（TNF-α）信号通路。实时逆转录-聚合酶链反应显示 TNF-αmRNA 在植入的肿瘤中大量表 ...
甲磺酸奥希替尼（ 奥西替尼 ）治疗表皮生长因子受体改变的非小细胞肺癌颅内转移性疾病的有效性和安全性如何？ 在本系统评价和荟萃分析中报告的 324 名患者的 15 项研究中，计算了中枢神经系统客观缓解率和中枢神经系统疾病控制率，以与颅内转移性疾 ...
近年来，酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 已被证明能够抑制 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白介导的多药耐药 (MDR)。在这项研究中，我们确定了 泰瑞沙 /奥希替尼（一种新型的选择性、不可逆的 EGFR（表皮生长因子受体）TKI）是否可以逆转 ABC 转运蛋白介导的 MDR。结 ...
尽管 奥希替尼9291 在一线治疗环境中以及作为存在 T790M 二级突变的补救治疗取得成功，但不可避免地会发生获得性耐药。 EGFR-TKI 的获得性耐药机制可以大致分为 EGFR 依赖性或 EGFR 非依赖性机制。当奥希替尼作为一线或二线治疗给药时，一些机制是重叠的 ...
奥希替尼（ osimertinib ）是一种不可逆的第三代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，对具有EGFR癌基因的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的EGFR激活突变和EGFRT790M 突变具有高度选择性。 奥希替尼疗法 既往 EGFR-TKI 治疗失败后的奥希替 ...
奥希替尼 ( AZD9291 ) 是第三代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，已被批准用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)。在 NSCLC 患者中，EGFR 突变可能与程序性死亡配体-1 (PD-L1) 的高水平表达相关。在这里，我们发现奥希替尼在体外降 ...
患有良性前列腺增生、下尿路症状和勃起功能障碍 (BPH/LUTS-ED) 的患者呈现慢性炎症。我们在 BPH/LUTS-ED 患者中研究了他达拉非（ Tadalafil ）治疗（5 毫克/天）对外周炎症、认知功能和听觉诱发电位“错配负性”（MMN）变化的影响。9 名 BPH/LUTS-ED 患 ...
环 GMP (cGMP) 是软骨内骨生长和骨骼重塑的重要细胞内调节剂。 希爱力 /他达拉非是一种特异性水解 cGMP 的 5 型磷酸二酯酶 (PDE) (PDE5) 抑制剂，越来越多地用于治疗患有肺动脉高压 (PAH) 的儿童，但他达拉非对骨骼生长和强度的影响之前尚未研究过。在这 ...
目的是在分子水平上评估他达拉非（ Tadalafil ）介导的对骨髓源性间充质干细胞(MSCs)存活和它们归巢到梗死心脏以促进心脏修复和改善功能的影响。在体外用PKG、MAPK、FasL、一氧化氮合酶(NOS) (L‐NAME)、CXCR4 (AMD3100)或miR‐21抑制剂(+/荧光素酶构建+ ...
厄达替尼（ Erdafitinib ）的特点是口服给药后呈线性药代动力学；血浆浓度在 0.5-12 mg 范围内与剂量成正比增加；每日连续给药和间歇给药后，药代动力学与时间无关。我们发现药代动力学参数似乎不受制剂（溶液、胶囊）、同时使用降磷药物或肿瘤类型（尿 ...
假设血清中磷酸盐的增加与观察到的血浆浓度直接相关，则探索了血清磷酸盐和厄达替尼（ erdafitinib ）血浆浓度（总和未结合）之间的关系。仅当在从相应药代动力学血浆样本收集的 ±15 分钟窗口内获得的血清样本中测量磷酸盐水平时，才进行探索。建模表明 ...
该厄达替尼（ erdafitinib ）研究于 2012 年启动，纳入标准抗肿瘤治疗不再有效的18岁以上晚期实体瘤患者 (NCT01703481)。在所有四个部分中，应用了标准资格标准，包括放射学可测量或临床可评估的肿瘤；东部肿瘤合作组 (ECOG) 表现状态为 0 或 1；以及足 ...
本次试验进行了厄达替尼（ Erdafitinib ）的首次人体 I 期研究，以表征厄达非替尼的药代动力学/药效学；确定未来发展的推荐剂量；并测试对FGFR基因组改变进行分子筛选的可行性。确定了两个推荐的 2 期剂量。血清磷酸盐水平被确定为厄达替尼的一个强大的 ...
乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）已成为不可切除肝细胞癌（HCC）的一线治疗药物。然而，由于治疗抵抗和严重的不良事件，许多患者不可能继续给药。本研究旨在确定预测因素，以选择可能从乐伐替尼治疗中受益的患者。 方法 我们回顾性分析了 53 名接受乐伐替 ...
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