布加替尼（ 布吉他滨 ）是下一代 ALK 抑制剂，针对广泛的ALK突变和ROS1重排。它也是唯一一种在表皮生长因子受体 (EGFR)编码基因发生突变的细胞系中具有活性的 ALK 抑制剂。在 7 天内逐步增加布加替尼剂量用于消除罕见的早发性肺部事件的风险。在 AP26113 ...
布加替尼（ 布吉他滨 ）是一种下一代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，对克唑替尼难治的ALK阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)患者具有强大的疗效。与克唑替尼相比，布加替尼在先前未接受过 ALK 抑制剂的晚期ALK阳性 NSCLC 患者中的疗效尚不清楚。 在一项开放 ...
在这项涉及高危、新诊断、转移性、去势敏感性前列腺癌男性的 3 期试验中，接受雄激素剥夺治疗加阿比特龙（ abiraterone ）和泼尼松治疗的患者的总生存率显着高于接受雄激素治疗的患者。剥夺疗法加安慰剂，阿比特龙组的相对死亡风险降低 38%（风险比，0.6 ...
从 2013 年 2 月 12 日到 2014 年 12 月 11 日，共有 1199 名患者被随机分组。其中，597 名患者被分配到阿比特龙（ abiraterone ）组，602 名被分配到安慰剂组。两组的基线人口统计学和疾病特征平衡良好。此处显示的结果基于 2016 年 10 月 31 日的临床 ...
阿比特龙（ abiraterone ）的前药醋酸阿比特龙抑制细胞色素 P-450c17，这是雄激素生物合成中的一种关键酶。最近的研究表明其活性 D4A 代谢物具有抗肿瘤作用，可能是通过阻断多种类固醇生成酶和拮抗雄激素受体。醋酸阿比特龙（以下简称阿比特龙）与泼尼松 ...
转移性、去势敏感性前列腺癌约占美国所有新诊断前列腺癌的 3%。从历史上看，雄激素剥夺疗法包括双侧睾丸切除术或促黄体激素释放激素类似物，有或没有第一代雄激素受体抑制剂，一直是标准的治疗方法。虽然大多数患者对雄激素剥夺治疗有初步反应，但大多数 ...
瑞戈非尼（ 瑞格非尼 ） 是一种靶向 Ras/Raf/MEK/ERK 通路的多激酶抑制剂，最近已被批准用于治疗转移性结直肠癌 (CRC)。然而，瑞戈非尼在 CRC 细胞中的作用机制尚不清楚。我们研究了瑞戈非尼如何抑制 CRC 细胞生长并增强其他化疗药物的作用。 我们确 ...
许多研究正在调查单药瑞戈非尼（ 拜万戈 ）在胃肠道癌症患者中的定位。在 CORRECT 研究中的 mCRC 患者中，亚组分析表明，无论KRAS或BRAF肿瘤突变状态如何，瑞戈非尼都具有活性。一项正在进行的试验正在研究瑞戈非尼与 FOLFIRI 联合治疗 mCRC 患者的肿瘤 ...
瑞戈非尼（ regorafenib ）是一种索拉非尼衍生的化疗药物，属于多激酶抑制剂家族。该药物有效地靶向与癌症生物学相关的多种酪氨酸激酶，例如与肿瘤发生、血管生成和肿瘤微环境控制有关的酪氨酸激酶。瑞戈非尼在对标准治疗无效的晚期肝细胞癌 (HCC)、结直 ...
尼达尼布（ nintedanib ）是一种酪氨酸激酶抑制剂，对血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 和血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 具有特异性，最近已被批准用于特发性肺纤维化。纤维细胞是骨髓来源的祖细胞，可产生生长因子并促进 ...
特发性肺纤维化 (IPF) 是一种病程持续且治疗选择有限的疾病。尼达尼布 ( 维加特 ) 是一种多酪氨酸激酶抑制剂，最近被美国食品和药物管理局批准用于治疗 IPF。然而，尼达尼布的确切抗纤维化作用机制尚不清楚。因此，我们研究了尼达尼布对从 IPF 患者肺部 ...
前列腺癌 (PCa) 是美国男性中常见的恶性肿瘤，也是癌症相关死亡的第二大原因。增殖细胞对营养和氧气的需求更高，从而引发血管生成，这在肿瘤生长、进展和转移中起关键作用。因此，极大的关注集中在癌症治疗中的血管生成抑制剂上，例如尼达尼布（ ninteda ...
曲美替尼（ trametinib ）是一种丝裂原活化蛋白激酶激酶 1 (MEK1) 和MEK2的选择性抑制剂，与化疗相比，可显着提高BRAFV600E/K 突变阳性晚期或转移性黑色素瘤 (MM)患者的无进展生存期。然而，关键的临床试验允许随机化疗对照组患者在疾病进展后改用曲美替 ...
Ras/MEK/ERK 通路激活在口腔鳞状细胞癌 (OCSCC) 中很常见。我们进行了一项新辅助（术前）试验，以确定 OCSCC 对 曲美替尼 （trametinib） MEK 抑制的生物标志物和肿瘤反应。 患者和方法： II-IV 期 OCSCC 患者在手术前接受曲美替尼（2 毫克/天， ...
靶向 VEGF 受体和其他受体酪氨酸激酶的多激酶抑制剂 (MKI) 在甲状腺癌的临床试验中显示出相当大的活性。甲状腺癌经常表现出 RAS/RAF/MEK/ERK 通路的激活。在其他类型的癌症中，矛盾的 ERK 激活已成为对 RAF 抑制药物（包括索拉非尼和帕唑帕尼等 MKI）的 ...
MEK/ERK 信号通路是先天免疫的重要组成部分，是在败血症环境中介导促炎反应所必需的。我们之前已经证明 MEK1/2 抑制剂 曲美替尼 （trametinib）可以防止小鼠内毒素引起的肾损伤。因此，我们评估了曲美替尼在更具临床相关性的脓毒症实验模型中的疗效。 ...
米托坦 /密妥坦是唯一被批准用于治疗肾上腺皮质癌 (ACC) 的药物。其临床应用受限于治疗期间复发的发生。为了研究体外的潜在机制，我们在这里生成了耐米托坦的细胞系。在用 70 μM 米托坦对 HAC-15 人肾上腺皮质癌细胞进行长期脉冲处理后，我们分离了处 ...
米托坦（ mitotane ）是晚期肾上腺皮质癌 (ACC) 的主要治疗选择。然而，关于血浆米托坦水平对患者预后的影响的证据有限。为了解决这个问题，我们回顾性分析了接受米托坦治疗≥3 个月的晚期 ACC 患者，其中 Lysosafe Online报告了≥3 次血浆米托坦测量值 ...
PE（早泄）可细分为终身PE和获得性PE。终身 PE 被国际性医学学会 (ISSM) 定义为男性性功能障碍，其特征是总是或几乎总是在阴道插入之前或大约一分钟内发生射精，无法在所有或几乎所有阴道插入时延迟射精，以及负面的个人后果，如痛苦、烦恼、沮丧和/或避 ...
我们的分析表明，与安慰剂相比，达泊西汀（ dapoxetine ）的 AE（不良事件）发生率更高。最常报告的AE是恶心、头晕、腹泻、失眠和头痛。然而，达泊西汀耐受性良好，AE 发生率低。此外，大多数 AE 发生在第一次给药时，并且所有这些 AE 发生在达泊西汀 60 ...
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