卡博替尼抑制多受体酪氨酸激酶在肿瘤血管生成、侵袭和转移中的作用,包括met(肝细胞生长因子受体)、血管内皮生长因子受体2(vegfr2)、ret (胶质细胞源性神经营养因子转染受体重排)和axl(gas6受体)。Met/血管内皮生长因子(vegf)轴的失调在许多恶性肿瘤中都 ...
布加替尼是几线用药?非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗已因发现基因驱动突变和相关靶向疗法而发生了革命性变化。间变性淋巴瘤激酶(ALK)突变存在于大约5%的NSCLC病例中,与传统化学疗法相比,用第一代ALK抑制剂克唑替尼治疗已显示出更好的无进展生存期(PFS)和 ...
卡博替尼是一种有效的抑制剂,卡博替尼抑制肿瘤血管生成和转移中的受体酪氨酸激酶。所述胶囊制剂(cometriq)被批准用于140毫克游离碱当量剂量的进行性转移性甲状腺髓样癌的治疗。片剂配方(cabometyxTM,60毫克自由基当量剂量)被批准用于抗血管生成治疗后 ...
布加替尼是什么药?我们在这里综述了布加替尼在间变性淋巴瘤激酶(ALK)特异性非小细胞肺癌(NSCLC)治疗中的药理学,药代动力学,功效,安全性,剂量和给药,潜在的药物相互作用以及在治疗中的潜在地位。布加替尼是一种围绕Bisanilinopyrimidine支架构建的含 ...
cabozantinib是c-met axl vegfr1-2和-3酪氨酸激酶抑制剂。安慰剂对照随机中断研究卡博替尼治疗肝癌患者,由r.k凯利随机12名患者服用安慰剂,10名患者服用卡博替尼。结果显示卡博替尼的中位周12pfs为5.2个月,中位周12os为11.5个月,表明在肝癌中具有良好 ...
布加替尼的服用剂量是多少?目的大多数接受克唑替尼治疗的间变性淋巴瘤激酶基因(ALK)重排的非小细胞肺癌(ALK阳性NSCLC)患者最终都会经历疾病进展。我们在克唑替尼难治性ALK阳性NSCLC中评估了研究型下一代ALK抑制剂布加替尼的两种方案。 患者和方 ...
接受卡博替尼治疗分析,在基线可测量疾病的基础上,312例(95%)患者可以评估每个irc的肿瘤反应。在卡博替尼组(所有部分反应)和安慰剂组(p. 001)的orr(irc 确定)分别为28%和0%。中位估计反应时间为14.6个月(95% ci,11.1ー17.5个月)。Ret突变阳性和阴性亚 ...
布加替尼在ALK阴性癌中有活性吗?癌细胞中持续且严重的内质网应激可能导致凋亡性细胞死亡,因此代表了癌症治疗的潜在靶标。布加替尼是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,已批准用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。然而,尚不清楚布加替尼是否具有 ...
卡博替尼治疗导致pfs的显着改善,从2008年9月到2011年2月,来自23个国家的330名患者被随机分为2:1接受卡博替尼(219名患者)或安慰剂(111名患者)。治疗组的基线特征平衡良好。40%的患者(133人)曾接受过抗癌治疗,21%(68人)曾接受tki治疗。25%的患者接受了 ...
具有ALK基因重排(ALK+)的非小细胞肺癌(NSCLC)通常通过发展ALK或疾病的继发性耐药突变而对第一代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)克唑替尼产生耐药。目前已经确定了第二代ALK TKIs色瑞替尼和阿来替尼具有抗性的突变。在这里,我们报告 ...
卡博替尼是一种肝细胞生长因子受体(met)、血管内皮生长因子受体2的酪氨酸激酶抑制剂(tki),在转染过程中重排,在i期甲状腺髓样癌(mtc)患者中表现出临床活性。我们对330例有转移性mtc放射学进展记录的患者进行了双盲iii期临床试验,比较卡博替尼和安慰剂 ...
为何布加替尼能克服奥希替尼耐药?奥希替尼已被证明能克服表皮生长因子受体(EGFR)-T790M,这是对第一代EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)最相关的获得性耐药。但是,C797S突变会削弱EGFR 797位的半胱氨酸残基与奥希替尼之间的共价结合,从而诱导对奥希替 ...
香港吉三代28片一盒多钱?丙肝病毒的克星,吉三代的出现,让众多丙肝患者得已根治。众所周知,丙肝是现在全世界非常大的一个疾病,光是在我国,就已经约有一千多万的病例存在,可谓是非常之多。所以针对丙肝这件事上,全世界都在努力攻克。 ...
尽管ALK阳性人群中新的靶向疗法取得了进展,但大多数患者在头2年内仍在ALK抑制剂治疗下进展。其中大脑中是复发更为频繁的部位。在约30%的患者中,ALK突变是已知的主要耐药机制。第二代ALK抑制剂已成为耐克唑替尼的人群的治疗标准。但是,每种ALK抑制剂对ALK ...
卡博替尼治疗的无进展生存期比依维莫司治疗的长,这项试验涉及肾细胞癌患者,这些患者以前在至少一次以素食为靶点的治疗中有进展。卡博替尼的疗效是稳健的,估计中位无进展生存期为7.4个月,而依维莫司为3.8个月,危险比为0.58,相应的疾病进展或死亡率 ...
在晚期ALK重排的NSCLC中,第二代间变性间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂艾乐替尼与第一代ALK抑制剂克唑替尼相比,近期显示出更高的疗效,从而将艾乐替尼确立为新的标准一线疗法。布加替尼是另一种第二代ALK抑制剂,对克唑替尼难治性ALK阳性NSCLC患者表现出明显 ...
卡博替尼与依维莫司比较,658名患者被随机分配接受卡博替尼(330名患者)或依维莫司(328名患者),这些患者共构成总生存人群。前375例接受随机化治疗的患者(187例分配给卡博赞替尼,188例分配给依维莫司)组成无进展生存人群,进行主要终点分析。 共有13 ...
布加替尼能一线用吗?布加替尼是下一代间变性间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,对耐克唑替尼的ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者具有强大的疗效。与克唑替尼相比,布加替尼在晚期ALK阳性NSCLC患者中先前未接受过ALK抑制剂的疗效尚不清楚。 ...
肾癌是最常见的一种肾癌,每年诊断出的肾癌病例超过33万,死亡病例超过14万。大约三分之一的患者在诊断时有转移性疾病,大约三分之一的治疗患者局限性疾病,疾病将复发。Von hippel-lindau (vhl)肿瘤抑制蛋白3-5失活是肾细胞癌透明细胞肿瘤的特征,透明 ...
服用卡博替尼的效果的分析,背景:卡博替尼是一种抑制剂,靶向血管内皮生长因子受体(vegfr)以及met和axl,这两种药物都与转移性肾细胞癌的病理生物学或抗血管生成药物的耐药性的发展有关。这项随机、开放、三期临床试验评估了卡博替尼与依维莫司对肾癌患 ...
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