KRAS基因突变,是目前世界上最难对付的基因突变。在肺癌中,KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差,同时针对KRAS突变位点的靶向药物研发难度较大,所以对于KRAS突变患者治疗从阻断下游通路(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)入手,MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗药物。曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。美国FDA批准其用于治疗BRAFV600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤及与达拉非尼联合用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)
诺华抗癌药dabrafenib(达拉菲尼)和trametinib(曲美替尼)正式获美国食品药品监督管理局(FDA)批准联合用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)!同时这也是FDA批准用于治疗该类疾病的首款特异性联合疗法,在临床试验过程中就受到了广泛关注,并收获了FDA颁发的突破性疗法认定与优先审评资格。
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