索坦(舒尼替尼)不仅在晚期肾细胞癌和胃肠道间质瘤中效果显著,在非小细胞肺癌、乳腺癌、前列腺癌、黑色素瘤中也显示出抗肿瘤活性。索坦(舒尼替尼)单药或联合化疗用于非小细胞肺癌,乳腺癌,前列腺癌,黑色素瘤等需要更多的临床试验来证明疗效和安全性。
索坦(舒尼替尼)一般在口服给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。索坦(舒尼替尼)及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。索坦(舒尼替尼)和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。
每日重复给药后,索坦(舒尼替尼)蓄积3-4倍,而其主要代谢物蓄积7-10倍,在10-14天内达稳态浓度。剂量的61%通过粪便排泄,肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。体重、肌酐清除率、人种、性别或ECOG体力状态评分对索坦(舒尼替尼)或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响。
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