色瑞替尼(Ceritinib)具有良好的活性,该药的最大耐受计量为每天750mg,亚裔人的耐受计量可能到不了那么高,约600mg。79例克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌使用该药后,ORR为57%。一项涵盖114名患者的临床表明色瑞替尼的中位PFS为8.6个月。最常见的副作用是恶心、腹泻、呕吐和乏力。有患者反映色瑞替尼的副作用非常大,很少有人耐受,但是如果撑过去了则可能获益期较长。
色瑞替尼作为治疗ALK重排性非小细胞肺癌的新选择,有效作用于克唑替尼耐药的NSCLC,对中枢神经系统转移瘤亦有良好的渗透性和反应性。未来可能被确定为一线治疗ALK阳性的非小细胞肺癌或作为克唑替尼用药失败后的替代治疗药物。
色瑞替尼(Ceritinib)已在全球 10 个国家获得批准,其中包括美国,该药物在美国获得了 FDA 的突破性治疗药物资格,2015 年第一季度其实现了 1600 万美元的销售额。像克唑替尼一样,色瑞替尼也是一款 ALK 抑制剂,但它有稍微的差别,在欧盟的获批基于在 ALK+ NSCLC 患者中进行的两项开放式研究的结果,研究表明这款药物的总有效率 (ORR) 超过 56%。
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