继阿法替尼(GILOTRIF)被批准作为EGFR突变阳性非小细胞肺癌治疗的一线药物后,欧盟委员会又批准抗癌药物阿法替尼可用于含铂化疗治疗期间或治疗后病情进展的晚期肺鳞状细胞癌(SqCC)患者的治疗。阿法替尼(GILOTRIF)为一种苯胺奎那唑啉化合物,也是一种不可逆的EGFR-HER2双重酪氨酸激酶受体抑制剂。可以有效抑制酪氨酸激酶活性,从而阻断癌细胞的信号传导,进而移植癌细胞的生长和转移。
当然阿法替尼也有一定的副作用,在临床上需要引起注意的严重副作用有:(1)胚胎胎儿毒性,孕妇需要停药。(2)严重的腹泻,可能会引起脱水和肾功能衰竭,如果控制不住腹泻,需要停药。(3)严重的皮肤毒性:0.15%的病人可能会发生大疱和剥脱皮肤疾病,需要停药。(4)1.5%的病人可能会发生间质性肺炎(ILD),需要停药。(5)0.18%的病人可能会发生致命的肝毒性,需要停药。(6)0.8%的病人可能会发生严重的角膜炎,需要停药。
阿法替尼与其它的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂类似,最常见的副作用为腹泻78%、皮疹87%,其它副作用有恶心呕吐、毛囊炎、皮肤干燥、肝功能异常(丙氨酸转氨酶(ALT)和天门冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶、胆红素升高)、血小板减少症、心脏毒性(如左心室射血分数减少)、厌食、疲劳、呼吸困难、咳嗽、鼻衄、胃肠道和非胃肠道出血、便秘、腹痛、发热、口腔炎、甲沟炎等。
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