前列腺癌的治疗方法包括:随访观察、经尿道前列腺切除(TURP)、根治性前列腺切除、放射治疗、冷冻治疗、内分泌治疗、靶向药物治疗、综合治疗等,今天我们就来了解下前列腺癌的两种药物:阿比特龙、恩杂鲁胺。醋酸阿比特龙在体内转变为阿比特龙,一种雄性激素生物合成抑制剂。它能够抑制17α-羟化酶/C17, 20-裂解酶(CYP17)。这种酶在睾丸、肾上腺、及前列腺肿瘤组织中表达,并且是雄性激素生物合成所必须的。
CYP17催化两种顺序反应:1)在17α-羟化酶的作用下,孕烯醇酮和黄体酮转变成它们的17α-羟基衍生物。2)随后,C17, 20羟化酶分别催化脱氢异雄酮EA)和雄烯二酮的形成。DHEA和雄烯二酮是雄激素,同时也是睾酮前体。阿比特龙对CYP17的抑制导致由肾上腺产生的盐皮质激素增多。对于雄激素敏感的前列腺癌可以通过降低雄激素水平来治疗。雄激素阻断治疗,例如GnRH激动剂治疗或睾丸切除术,可以降低睾丸中雄激素的产生,但对于肾上腺或肿瘤中产生的雄激素无影响。阿比特龙适应症:阿比特龙用泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。
推荐剂量:阿比特龙是口服给予1000mg每天1次与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用,阿比特龙必须空胃给药。服用阿比特龙前至少2小时和服用阿比特龙后至少1小时不应消耗食物,应与水吞服整片。常见不良反应:关节肿胀或不适、低钾血症、水肿、肌肉不适、热潮红、腹泻、泌尿道感染、咳嗽、高血压、心律失常、尿频、夜尿、消化不良、上呼吸道感染等。警告和注意事项:(1)盐皮质激素过量:有心血管疾病史患者谨慎使用阿比特龙,治疗前控制高血压和纠正低钾血症,至少每月1次监查血压,血清钾和液体潴留症状;(2)肾上腺皮质功能不全:监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象。应急情况前,期间和后可能适应增加皮质激素剂量;(3)肝毒性:用药期间需监测肝功能,若异常严重需调整剂量或终止给药;(4)食物影响:必须空腹服用阿比特龙。
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