格列卫对胃肠道间质瘤的作用机制及产生的不良反应

　　胃肠道间质瘤（GIST）被定义为一种免疫表型上表达kit蛋白和CD 34、遗传上存在频发性c-kit基因突变、组织学上以富于梭形细胞、上皮样细胞或多形性细胞的呈束状或弥散性排列为特征的胃肠道间叶源性肿瘤。GIST 对传统的化疗和放疗都不敏感，一直以来，外科手术切除被认为是最重要和最有效的处理手段。但是对于手术后复发和术后转移的GIST，新型药物格列卫显示出良好的临床治疗效果，在国内外引起普遍关注。

　　格列卫的作用机制 GIST 分子生物学研究进展是其靶向治疗的基础，在GIST 患者中均发现c-kit突变，其突变后不依赖配体发生自身磷酸化使细胞无序增生、分裂，最后形成肿瘤。格列卫是一种特异性酪氨酸激酶抑制剂，不仅是治疗慢性粒细胞白血病的有效药物，而且在治疗GIST 中也取得很好的疗效，对于不能手术或复发转移的GIST 患者，通过格列卫新辅助治疗达到手术切除延长生存期的目的。格列卫具体的作用机制为：格列卫是一种2- 苯胺嘧啶衍生物，通过与三磷酸腺苷（ATP）-K IT 膜内激酶区的结合位点结合抑制信号转换，由此阻断细胞膜内信号的活化，导致细胞增殖的抑制和凋亡的恢复。

　　格列卫的不良反应：格列卫最常见的不良反应是水肿（74.1%），主要发生在脸部和腿部。胃肠道反应也是常见的不良反应，主要表现有恶心（52.4%）、呕吐（12.9%）、腹泻（44.9%）、腹痛（25.9%）。皮疹、乏力或皮肤潮红、腹痛、粒细胞减少等也很常见，多为轻到中度，不需要特殊治疗或停药。严重的不良反应为出血，发生率约为5.0% ，主要发生在肿瘤迅速缩小组织修复尚未建立时期，所以对瘤体较大、囊内出血或黏膜破坏的患者，如果对格列卫治疗极其敏感，应加以防治出血措施。所以应用格列卫时应注意以下注意事项：①治疗期间，应定期进行全血细胞计数检查；②在进餐时服用，同时大量饮水以减少胃肠道刺激；③孕妇、哺乳期妇女和肝功能损害患者慎用；④为防止严重体液潴留，建议服药时定期称量体重；⑤服药时可能会有眩晕或视力模糊，建议患者在驾驶或操作机器时尤为慎重。

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