特罗凯是具有剂量依赖性的药代动力学。每日服药不会导致药物蓄积。特罗凯在150毫克/天被确定为最大耐受剂量,在生物相关的血浆水平的实现,并建议该剂量为II期临床试验。II期临床试验评价特罗凯治疗晚期难治性非小细胞肺癌。52例,II期临床试验结果显示,在两例患者中完全缓解(4%),部分缓解(PR)五例(9%),和长期稳定的疾病(SD)22例(39%)。
中位生存时间(MST)为8.4个月。特罗凯改善肺癌症状(疲劳、呼吸困难、咳嗽)。特罗凯作为一个单一的代理也被测试为一线治疗晚期非小细胞肺癌患者。五零三未经化疗的IIIB/IV期NSCLC患者接受口服特罗凯。在6周的整体nonprogression率为52.8%(28的53例)。客观反映率为22.7%,MST为391天。
一个类似的II期研究评估了特罗凯在一线单药化疗的老年人(大于70岁)III/IV期疾病患者【11】,有八个PRS(10%),33例(41%)有经验的SD两个月或更长时间。MST为10.9个月。1年和2年的生存率分别为46%和19%。实验证明,特罗凯在这一人群中的毒性与其他非小细胞肺癌患者70岁年龄段研究中所以看到的相比,毫不逊色。
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