会影响特罗凯药物代谢的因素有哪些

　　首先了解一下影响特罗凯药物代谢的机制所在，体外研究发现厄洛替尼是CYP1A1的强效抑制剂、CYP3A4和CYP2C8的中度抑制剂、UGT1A1诱导的葡萄苷酸化的强抑制剂。厄洛替尼经肝脏代谢，CYP1A1在人体组织中的表达十分有限，无从获得CYP1A1强抑制剂的生理学相关性。体外细胞色素酶P450 分析表明厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢，少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。任何通过这些酶代谢的药物或者酶的抑制剂或诱导剂均有可能与厄洛替尼发生相互作用。

　　影响特罗凯药物代谢的因素：1、pH值。厄洛替尼的溶解度与pH值相关。pH值升高时，厄洛替尼的溶解度降低。改变上消化道pH值的药物可能会改变厄洛替尼的溶解度，进而影响其生物利用度。因此，可能的情况下应当避免厄洛替尼与减少胃酸产生的药物合用。2、Pgp抑制剂。厄洛替尼为P-糖蛋白活性底物转运体的底物，与Pgp抑制剂 （如环孢菌素和维拉帕米） 合用可能会改变厄洛替尼的分布和/或消除，目前尚不清楚该相互作用结果对毒性（如CNS）的影响，所以在此情况下应慎用。

　　3、化疗药。（1）铂类：研究发现厄洛替尼（特罗凯）与卡铂和紫杉醇合并用药使总铂AUC0-48增加了10.6%。虽然该差异具有统计学显著意义，但认为该差异程度不具有临床相关性。在临床实践中，可能还存在一些其它导致卡铂暴露量增加的共同因素，如肾损伤。卡铂和紫杉醇对厄洛替尼的药代动力学无显著影响。（2）卡培他滨：卡培他滨可能会增加厄洛替尼的浓度。厄洛替尼与卡培他滨合用时，与另外一项厄洛替尼单药研究中的数据相比，厄洛替尼AUC出现统计学显著增加，Cmax值也出现临界意义的增加。厄洛替尼对卡培他滨的药代动力学无显著影响。4、他汀类药物。本品与他汀类药物合用可能增加他汀类药物引起的肌病包括罕见的横纹肌溶解症的发生率。5、吸烟。已知吸烟会诱导CYPIA1和CYPIA2，导致厄洛替尼暴露量减少50-60%，建议吸烟者戒烟。

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