克唑替尼的心脏不良反应主要为心动过缓和QT间期延长综合症。NSCLC患者服用克唑替尼发生心动过缓的现象类似服用易瑞沙或特罗凯等靶向药发生皮疹不良反应,与血药浓度直接相关,克唑替尼的血药浓度每提高100ng/ml,心率平均降低每分钟2.5次。服用克唑替尼发生心动过缓的患者的肿瘤缓解率和缓解深度高于没有发生心动过率的患者1。如果患者发生因克唑替尼导致的心动过缓,同时无头晕或晕厥等症状,无需减量或者停药3。
服用克唑替尼的患者中,1.4%发生QT间期延长(QTc≥500 ms),与服药前相比,4.4%的患者QT间期延长时间≥60ms。NSCLC患者服用克唑替尼导致QT间期延长与血药浓度成正相关,有先天性长QT综合征患者应避免使用克唑替尼,有充血性心衰或缓慢性心律失常等心血管病史,有电解质异常,或服用已知延长QT间期药物患者中,应考虑定期监视心电图和电解质。呕吐、腹泻和肾功能异常会增加发生长QT综合征的风险6。
生4级QT间期延长患者永远终止克唑替尼。发生3级QT间期延长患者中停用克唑替尼直至恢复至小于或等于1级,然后在恢复克唑替尼200 mg每天2次。3级QT间期延长复发情况中,停用克唑替尼直至恢复至小于或等于1级,然后恢复克唑替尼250 mg每天1次。如3级QT间期延长复发永远终止克唑替尼4。
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