据有效研究显示，在有脑转移的患者中，克唑替尼组患者的无进展生存期（PFS）为9.7个月，而化疗组仅为4.8个月，两者具有显著差异，p值为0.0009。结论是无论有否脑转移，克唑替尼均能显著提高客观缓解率（ORR）、延长患者的无进展生存期，并且显示出降低颅内病灶进展的趋势。
近年来，克唑替尼对脑转移灶的确切疗效纷纷被报道出来。PROFILE 1005/1007研究回顾性结果分析显示：在先前未接受治疗的ALK阳性晚期NSCLC且发生无症状脑转移患者中(n=275)，在接受克唑替尼治疗12周后，脑内疾病控制率(IC-DCR)可达60%。而PROFILE 1014的亚组分析显示24周时，颅内疾病控制率为56%比25%（ P=0.006），克唑替尼疗效是化疗组的2倍多。
结果表明，经过克唑替尼靶向治疗的患者均显示出不同程度的生存优势。此外，一系列的研究分析表明，经ALK抑制剂治疗后，出现脑部疾病缓慢进展的ALK阳性非小细胞肺癌患者，经克唑替尼治疗后依然有效。因此，目前针对脑部病灶，无论在一线还是进展期，均建议采用克唑替尼的靶向治疗。
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