阿法替尼是一种创新的抗癌靶向治疗药物,即新一代口服靶向药,为全球首种不可逆转地结合ErbB家族(包含四种不同的癌细胞表皮生长因子受体,如 EGFR、HER2、 ErbB3 及 ErbB4)的抗癌靶向药,进而更有效地及针对性地阻断引发癌细胞生长的信号,减少或延缓癌细胞的生长。阿法替尼已在美国、欧洲多个国家核准作为一线治疗药物,应用于具有表皮生长因子受体EGFR突变癌细胞的非小细胞肺癌的治疗,是每日一次的口服靶向治疗药物。
阿法替尼的作用能不可逆转地与ErbB家族受体结合,终断下游信息传导,从而阻止癌细胞生长,并诱导癌细胞凋亡。 因此,相比其它标靶药物,阿法替尼与ErbB家族受体不可逆转地结合的特性能够提供更持久、选择性、共价及完全地终断通过癌细胞的信息传导,从而带来独特的抗癌治疗效益,更具潜力去抑制广泛类别的肿瘤细胞增长,其疗效亦更显著。适应症和用途,阿法替尼是一种激酶抑制剂,适用于有转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者,治疗肿瘤测试检出的表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)取代突变。使用限制:尚未在肿瘤有其他EGFR突变患者中确定阿法替尼安全性和疗效。剂量和给药方法;(1)推荐剂量:40mg口服,每天1次,(2)指导患者在进餐前至少1小时或后2小时服用阿法替尼,剂型和规格片:40mg,30mg,和20mg,禁忌证:无,警告和注意事项:(1)腹泻:腹泻可能导致脱水和肾衰。
对严重和对抗腹泻药物无反应,延长腹泻者不给阿法替尼。(2)大疱和剥脱性皮肤疾病:0.15%患者有严重大疱,起泡,和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。对严重和延长皮肤反应者不给阿法替尼。(3)间质性肺病(ILD):在1.5%患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给阿法替尼。如被诊断ILD终止阿法替尼。(4)肝毒性:在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给或终止阿法替尼。(5)角膜炎:在0.8%患者中发生。对确诊溃疡性角膜炎不给或终止阿法替尼。(6)胚胎胎儿毒性:可致胎儿危害。劝告女性对胎儿潜在危害和使用高效避孕。不良反应:最常见不良反应(≥20%)是腹泻,皮疹/痤疮样皮炎,口腔炎,甲沟炎,干皮肤,食欲减低,瘙痒。药物相互作用:P-gp抑制剂的共同给药可能增加阿法替尼暴露。如不能耐受每天减低阿法替尼10mg。慢性Pgp诱导剂口服的共同给药可能减低阿法替尼暴露。当耐受时每天增加阿法替尼10mg。在特殊人群中使用:哺乳母亲:终止药物或哺乳。
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