爱必妥药品名称,商品名称:爱必妥,通用名称:西妥昔单抗注射液,英文名称:CetuximabSolutionforInfusion,爱必妥成份,爱必妥主要成份为西妥昔单抗。爱必妥性状,爱必妥为注射用溶液,无色,可能含有与产品相关的白色可见的无定形颗粒。
爱必妥药理作用,爱必妥可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合,并竞争性阻断EGF和其他配体,如α转化生长因子(TGF-α)的结合。爱必妥是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体,两者特异性结合后,通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用,阻断细胞内信号转导途径,从而抑制癌细胞的增殖,诱导癌细胞的凋亡,减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。爱必妥单剂治疗或与化疗、放疗联合治疗时的药动学呈非线性特征。当剂量从20mg/m2增加到400mg/m2时,药时曲线下面积(AUC)的增加程度超过剂量的增长倍数。
当剂量从20mg/m2增加到200mg/m2时,清除率(Cl)从0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h),当剂量>200mg/m2时,Cl不变。表观分布容积(Vd)与剂量无关,接近2~3L/m2。爱必妥400mg/m2滴注2小时后,平均血药浓度(Cmax)为184μg/ml(92~327μg/ml),平均消除半衰期(t1/2)为97小时(41~213小时)。按250mg/m2滴注1小时后,平均Cmax为140μg/ml(120~170μg/ml)。在推荐剂量下(初始400mg/m2,以后一周250mg/m2)到第3周时,爱必妥达到稳态血药浓度,峰值、谷值波动范围分别为168~235和41~85μg/ml。平均t1/2为114小时(75~188小时)。
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