希罗达和替吉奥有哪些相同点和不同点

　　希罗达和替吉奥都是口服的氟嘧啶类药物，都可被用于治疗胃癌和其它多种肿瘤疾病，而且两种药物的疗效都良好，都具有服用方便，特异性强等优势，理论上来说，二者在临床治疗中可以互换使用，也有大量文献报道对比两种药物在进展期胃癌、老年晚期胃癌、结直肠癌、蒽环或紫衫耐药的晚期乳腺癌等疾病中的疗效及安全性。大多临床试验提示二者疗效相当。两者究竟有何异同点呢？综合文献和互联网上的部分资料，分析总结如下：

　　希罗达和替吉奥的共同点：1. 两者都是口服药，具有与5-氟尿嘧啶（5-FU）静脉化疗相似的治疗效果。2. 两者都是优先在肿瘤内激活的药物（选择性肿瘤内活化），肿瘤内和血浆中药物浓度较高。二．希罗达和替吉奥的不同点：1. 希罗达（Xeloda）又称卡培他滨（Capecitabine）只有一种成分，化学名为N4-戊二羰基-5-脱氧-5-氟胞苷，是一种氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯。希罗达作为口服药物，能模拟持续静脉注射5-FU。替吉奥，是抗肿瘤药替加氟（tegafur）的一种改进型制剂。其除此活性成份外还含有两种用来调节该药生物效应的物质吉美司特（gimestat，亦称gimeracil，化学名5-氯-2，4-二羟基吡啶，代号CDHP）和氧嗪酸钾（potassium oxonatc，代号OXO，化学名1，2，3，4-四氢-2，4-二氧-1，3，5-三嗪-6-羧酸钾；亦称奥替拉西钾， oteracil potassuim） 三物依次以1：0.4：1的摩尔比组成复方。2. 希罗达和替吉奥作用机制不同。（1）希罗达口服后以完整的分子穿过肠粘膜迅速被肠道吸收后，通过三级酶链反应迅速在肿瘤部位转化为5-FU，它在肿瘤组织的含量明显高于正常组织，最大程度的降低了5-FU对正常人体细胞的损害。希罗达（卡培他滨）在大量人类包括一些抗5-FU的实体瘤移植模型具有高抗肿瘤活性。

　　替吉奥，其中的替加氟（FT）是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在体内转化为5-Fu；吉莫司特可抑制5-Fu的分解，增强抗肿瘤活性；氧嗪酸钾可降低5-Fu在胃肠道的毒性及不良反应。由这两种生化调节剂组成的替吉奥胶囊发挥作用使患者体内能够得到较高的5-FU血药浓度，提高了抗癌活性同时降低了药物的消化道毒性。3.希罗达和替吉奥的应用范围有所差别。希罗达主要用于乳腺癌和结直肠癌，还可用于其它肿瘤。根据资料显示，用于晚期胃癌、贲门癌也有较好的效果。目前北京市将希罗达治疗晚期乳腺癌和结直肠癌列入了医疗保险范围。替吉奥在日本目前已被批准用于治疗晚期胃癌、头颈部癌、直肠癌、非小细胞肺癌、转移性乳腺癌和胰腺癌等7类肿瘤疾病，已经成为日本治疗晚期胃癌的一线用药。在中国首先获批的适应症为不能切除的局部晚期或转移性胃癌。4. 进入中国市场的时间不同。希罗达早在2001年就进入了中国市场，而替吉奥进入中国市场较晚。从严格意义上来讲，希罗达和替吉奥都不是分子靶向治疗药物，而是选择性肿瘤内激活的药物。替吉奥在日本用于治疗晚期胃癌已经超过10年，所以从某种意义上来讲，替吉奥并不是一种新药。