肝癌靶向药,不仅仅只有索拉非尼(多吉美)还有瑞戈非尼(拜万戈)和仑伐替尼,下面就来给大家具体介绍一下。瑞戈非尼(拜万戈)作为一款口服多激酶抑制剂,瑞戈非尼可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中涉及血管生成、肿瘤形成、转移和肿瘤免疫的多种蛋白激酶,包括 VEGFR 1~3、TIE-2、RAF-1、KIT、RET、RAF-1、BRAF、PDGFR、FGFR 以及 CSF1R。这些激酶单独或共同作用,控制肿瘤的生长、间质微环境的形成和疾病进展。2017年12月22日,FDA已正式审批瑞戈非尼用于治疗接受过索拉非尼停止响应的肝癌患者。
仑伐替尼是由日本卫材公司研发的一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其具有新颖的结合模式,除抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关酪氨酸激酶外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性,如VEGF-1、VEGF-2 和VEGF-3 等。今年ASCO年会上发布了仑伐替尼对比索拉非尼一线用于不可切除的肝细胞癌的III期临床试验REFLECT研究结果。结果显示,仑伐替尼中位PFS(7.4个月)长于索拉非尼(3.7个月)。乐伐替尼的客观缓解率为24.1%,索拉非尼为9.2%。乐伐替尼组的CR率为1.3%,索拉非尼的CR率为0.4%。仑伐替尼治疗的中位持续时间为5.7,而索拉非尼为3.7个月。
索拉非尼(多吉美)索拉非尼是一种多通道多靶点的口服酪氨酸激酶抑制剂,可作用于血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体、KIT、RAF 等多个靶点,因而可同时抑制肿瘤生长及肿瘤血管新生,发挥抗肿瘤作用。在肝癌领域,索拉非尼是全球首个批准用于治疗晚期肝癌的靶向药物。近 10 年来,随着中国临床医生在实践中对索拉非尼使用经验的逐渐积累,晚期 HCC 患者接受索拉非尼治疗的 OS 也逐年延长。2015 年底发表的 GIDEON 研究中国亚组分析显示,在真实的临床环境中,338 例中国晚期 HCC 患者使用索拉非尼的中位 OS 达到 10.7 个月(322 天),肝功能 Child-Pugh A 级的患者可获得更长的生存期。
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