国内肝癌患者接触和了解较多的抗肝癌药物就是多吉美,而对于新上市的瑞格菲尼知之甚少,其实瑞戈非尼是跟多吉美差不多结构的类似药,从分子结构式上来说,就只多了一个氟原子,而且他们都是德国拜耳研发的靶向药物。相比多吉美,瑞戈非尼算是新药,但瑞戈菲尼比多吉美有更高的生物学活性。瑞戈菲尼可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的激酶。
瑞戈菲尼可抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。瑞戈菲尼生物性比多吉美更强。拜耳这个瑞戈非尼就是多吉美的升级换代产品,拜耳有意各方面都与多吉美相比,都比多吉美要好。
虽然目前瑞格菲尼目前只被FDA批准用于结直肠癌和胃肠间质瘤的治疗,但瑞戈非尼用于肝癌的临床一直都在进行中,最新的结果显示瑞戈菲尼用于经多吉美治疗后耐药(失败)的晚期肝癌患者有显著的疗效!多吉美作为21世纪以来唯一的一款肝癌靶向用药恐怕要被瑞戈菲尼取代,相信不久将来瑞戈菲尼将与多吉美一样,改善晚期肝癌患者的疗效。
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