阿那曲唑是一种出于治疗乳腺癌而开发的抗雌性激素。这种药剂是第三代新型选择性口福芳香化酶抑制剂的一种。它通过阻断芳香化酶来起作用,从而减少体内雌性激素的生成。由于很多种乳腺癌细胞都是被雌性激素刺激产生的,所以减少体内的雌性荷尔蒙可以延缓乳腺癌的发展。
雌性激素还是枸橼酸它莫西芬(他莫昔芬®)疗法的基础,但他莫昔芬影响的是受体体内雌性激素的活性,而不是雌性激素的内部生成机制。阿那曲唑按照每天1毫克(一般来说刚好一片药)的剂量被服用时,它的作用可以是十分巨大的,因为它抑制服用者体内80%以上的雌性激素的合成。阿那曲唑对荷尔蒙对影响是如此的大,因而它通常被开给绝经后的女性服用。诸如潮热和脱发等副作用可能会在治疗过程中出现,这些症状对于绝经前的女性会更为严重。对服用类固醇的男性运动员来说,阿那曲唑可用于抑制可能导致雌性激素提高的合成代谢类/雄性激素类类固醇药物的副作用。与诸如他莫昔芬和美睾酮等传统方法相比,阿那曲唑在控制雌性激素方面有效得多。
阿那曲唑是由阿斯利康制药公司研发出来的,它于1995年底通过美国的使用许可。阿那曲唑最初的研发目的是为了治疗需要进行乳腺癌手术的绝经女性患病者,而在此之前应对这方面的主要药物长期被他莫西芬占据。为了改变这一已经相对完善的趋势,研究者用了大量数据来开发阿那曲唑。阿那曲唑在发行后不久就被用于一项在罗马进行的多中心双盲测试。测试结果对比评估了阿那曲唑和他莫西芬两种药物(包括单独服用和一起服用的效果测试),受试者为9366名乳腺癌术后的绝经女性。结果表明阿那曲唑比他莫西芬更能促进病后恢复进程并提高各项生命指数。这项实验在2002年发布,阿那曲唑作为一种新的绝经患者乳腺癌治疗药物进入人们的视野。当时阿那曲唑还因为帮助男性健身塑形者和运动员抑制雌性激素的增长(无论是先前就有还是当时通过临床检查发现了雌性激素过多的问题)而变得名气更盛。
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