虽然原研药拜耳多吉美的治疗效果良好,但是由于其高额的费用,普通患者无法承担,使很多肝癌和肾癌的患者望而却步放弃治疗,选择回家休养。 印度Cipla公司已经将其生产的与拜耳公司的多吉美有相同成分和疗效的Soranib印度多吉美投放市场,不仅大大的帮助了印度国的肝癌和肾癌的患者们,同时还大大降低了当地病人的质量费用。印度Cipla公司生产的多吉美和拜耳公司生产的多吉美相比,疗效相同但是价格远远比拜耳公司生产的多吉美低。
多吉美规格为120粒/0.2g 已被批准用于治疗晚期肾细胞癌(最常见的肾癌类型)。此外,目前世界各地还有近50项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可见,索拉非尼具有双重抗肿瘤效应,一方面,它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一方面,它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长
与口服溶液相比,索拉非尼片的相对生物利用度为38%~49%;高脂饮食可使索拉非尼生物利用度降低29%。索拉非尼达峰时间约为3小时,平均消除半衰期约为25~48小时,血浆蛋白结合率为99.5%。索拉非尼主要通过肝脏代谢酶CYP3A4进行氧化代谢,以及通过UGT1A9进行葡萄糖苷酸化代谢。目前已知索拉非尼有8种代谢产物,其中5种可在索拉非尼达到稳态后的患者血浆中检测到。索拉非尼主要以原形物(占总剂量51%)和代谢物方式随粪便排泄,有部分葡萄糖苷酸化代谢产物(占总剂量19%)随尿液排泄。
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