特罗凯（厄洛替尼）具有剂量依赖性的药代动力学。每日服药不会导致药物蓄积。特罗凯（厄洛替尼）在150毫克/天被确定为最大耐受剂量，在生物相关的血浆水平的实现，并建议该剂量为II期临床试验。II期临床试验评价特罗凯（厄洛替尼）治疗晚期难治性非小细胞肺癌。52例，II期临床试验结果显示，在两例患者中完全缓解（4%），部分缓解（PR）五例（9%），和长期稳定的疾病（SD）22例（39%）。中位生存时间（MST）为8.4个月。特罗凯（厄洛替尼）改善肺癌症状（疲劳、呼吸困难、咳嗽）。
特罗凯（厄洛替尼）作为一个单一的代理也被测试为一线治疗晚期非小细胞肺癌患者。五零三未经化疗的IIIB/IV期NSCLC患者接受口服特罗凯（厄洛替尼）（150毫克/天）。在6周的整体nonprogression率为52.8%（28的53例）。客观反应率（OR）为22.7%，MST为391天。
反应在女性比男性更常见，主要发生在那些与腺癌（包括细支气管肺泡癌组织学）和非吸烟者。然而，反应也观察到与其他肿瘤组织学和以前或目前吸烟者的患者，一个类似的II期研究评估了特罗凯（厄洛替尼）在80一线单药化疗天真的老年人（70岁≥）Ⅲ/Ⅳ期疾病患者[ 11 ]。有八个PRS（10%），33例（41%）有经验的SD 2个月或更长时间。MST为10.9个月。1年和2年生存率分别为46%和19%。特罗凯（厄洛替尼）在这一人群中的毒性与其他非小细胞肺癌患者70岁年龄段研究中所看到的相比，毫不逊色。
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