瑞戈非尼是一种口服的多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶，包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示，瑞戈非尼能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激酶，这些受体在肿瘤的新生血管形成（新生血管的生长）过程中起重要作用。除了VEGFR 1-3，瑞戈非尼还可抑制多种参与肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶，包括TIE-2、RAF-1、BRAF、BRAFV600、KIT、RET、PDGFR和FGFR，这些激酶单独或共同作用，控制肿瘤的生长、间质微环境的形成和疾病进展。
瑞戈非尼可以改善结直肠癌患者的生存期，专家们也进行了相应的试验。在 CONCUR 试验中，相比于安慰剂组，瑞戈非尼组患者的总生存期显著延长（HR=0.55, p=0.0002），这意味着死亡风险降低了 45%。瑞戈非尼组的中位总生存期为 8.8 个月，而安慰剂组的中位总生存期为 6.3 个月。此外，瑞戈非尼同安慰剂相比，能显著延长患者的无进展生存期（HR=0.311, p<0.0001），意味着疾病进展或死亡风险降低了 69%。瑞戈非尼组的中位无进展生存期为 3.2 个月，而安慰剂组为 1.7 个月。瑞戈非尼组的疾病控制率（DCR）高于安慰剂组（52% 和 7%）。
瑞戈非尼组患者出现的最常见的≥3 级不良反应包括有手足皮肤反应（16％）、高血压（12％）、高胆红素血症（12％）、肝酶水平升高（AST 10％，ALT8％）、低磷酸盐血症（9％）、贫血（7％）及高脂血症（7％）。无肝功能衰竭或胰腺炎的报道。瑞戈非尼显著的延长转移性结直肠癌（mCRC）的生存期，安全性良好，为患者带来了新的希望。
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